170386. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új benzofenon-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974. XI. 6. (CA-372) Német szövetségi köztársaságbeli elsőbbsége: 1973. XI. 10. (P 23 56 239.2) Közzététel napja: 1977.1. 28. Megjelent: 1978. VII. 31. 170386 Nemzetközi osztályozás: C 07 C 103/50 C 07 C 97/10 Feltalálók: DR. GREVE Heinz Günter vegyész, DR. RESAG Klaus orvos, Frankfurt, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Cassella Farbwerke Mainkur AG., Frankfurt, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás új benzofenon-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás új, gyógyászatilag értékes (I) általános képletű benzofenon-származékok — ahol IV és R2 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkfl-, alkenil- vagy alkinilcso portot, R3 -COOC 3 H 7 - COOC 4 H 9) -COOC 6 H s , -C 6 H 5 képletű csoportot vagy -C-NH-R4 általános képletű csoportot jelent, ahol R4 jelentése 1-4 szénatomos alifás csoport vagy 10 fenilcsoport, és Y jelentése oxigén- vagy kénatom, és R3 abban az esetben, hogy m = 0, -COOCH3 vagy —COOC2 H 5 képletű csoportot is jelenthet, n jelentése 1 vagy 2, 15 m jelentése 0,1,2 vagy 3 — és az A jelzésű gyűrű halogénatommal, nitro-, trifluormetilcsoporttal, 1—4 szénatomos alkfl-, alkilmerkapto- vagy alkoxicsoporttal előnyösen 5-ös helyzetben, a B jelzésű gyűrű halogénatommal előnyösen 20 2'-es helyzetben szubsztituálva is lehet - valamint e vegyületek savaddíciós sóinak az előállítására. Az 1 953 967 sz. német szabadalmi leírásból ismert olyan eljárás, amelynél benzoilanflid-származékokat adott esetben helyettesített benzoesav-szárma- 25 zékokkal Lewis-sav jelenlétében 120 és 200 °C közötti hőmérsékleten reagáltatnak és így 2-amino-benzofenon-származékokhoz jutnak. Az 1 212 105 sz. német szabadalmi leírás olyan eljárást ismertet, amellyel 2-(a-aminoalkanoilamino)- 30 benzofenon-származékok előállítására 2-(a-klóralkanoilamino)-benzofenon-származékokat szobahőmérsékleten szerves oldószerben ammóniaoldattal, vagy -33 °C-on folyékony ammóniával reagáltatnak. Hasonló módon a 23 22 779 sz. német szövetségi köztársaságbeli nyilvánosságra hozatali irat szerint (metoxi-, illetve etoxikarbonil-alkilamino)-alkanoilamino-benzofenon-származékokat lehet előállítani. A vegyületeknek hatása van a központi idegrendszerre, e hatás azonban eléggé gyenge. A találmány értelmében előállítható (I) általános képletű vegyületek hatása lényegesen erősebb. Az (I) általános képletű vegyületeket -- ahol Rí, R2, R 3 , n és m a fenti - úgy állítjuk elő, hogy a) valamely (II) általános képletű benzöfenon-származékot valamely (III) általános képletű vegyülettel — mely képletekben R,, R3 n és m jelentése a fenti és XvagyY -NH-R2 általános képletű csoportot (ahol R2 jelentése a fenti) és a fennmaradó X, illetve Y halogénatomot, előnyösen klóratomot vagy brórnatomot jelent — reagáltatunk, vagy b) valamely (VIII) általános képletű benzofenónszármazékot - ahol R,, R2 és n jelentése a fenti -valamely (VII) általános képletű olefin-származékhoz - ahol m jelentése 2 vagy 3 és R3 jelentése a fenti — addicionálunk, vagy c) valamely (VIII) általános képletű benzofenonszármazékot — ahol Rí, R2 és n jelentése a fenti — valamely(IX) általános képletű vegyülettel - ahol R4 és Y jelentése a fenti - reagáltatunk, vagy 170386 1
