170228. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-halogén- propionsav-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974. XII. 4. Japán elsőbbségei: 1974. IV. 19. (44 634/1974), 1974.X. 9. (116 559/1974) Közzététel napja: 1976. XI. 27. Megjelent: 1978. VI. 30. (TA-1332) 170228 Nemzetközi osztályozás: C 07 C 63/52 C 07 C 69/76 € 07 C 103/76 Feltalálók: KAWAMATSU Yutaka vegyész, Kyoto, SARAIÉ Takahiio vegyész, Osaka, IMAMIYA Eiko vegyész, Osaka és HAMURO Yukihiko vegyész, Hyogo, Japán Tulajdonos: Takeda Chemical Industries, Ltd., Osaka, Japán Eljárás 2-halogén-propionsav-származékok előállítására R2 R3 X Y 1 A találmány tárgya eljárás új 2-halogén-propionsavszármazékok előállítására. Közelebbről a találmány az új I általános képletű 2-halogén-propionsav-származékok — ahol R1 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoport, hidrogénatomot jelent, jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, klóratomot jelent, jelentésé 1—4 szénatomot tartalmazó alkiléntio-, 1-6 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó szénláncú alkilénoxi- vagy 1—4 szénatomot tartalmazó alkiléndioxicsoport, Z karboxil-, aminokarbonil-, 2—5 szénatomot tartalmazó alkoxikarbonil-, 2—9 szénatomot tartalmazó mono- vagy dialkil-aminokarbonil- vagy 7—8 szénatomot tartalmazó monoaril-aminokarbonilcsoportot jelent, és n értéke 1 vagy 2-, valamint gyógyászatilag elfogadható szervetlen bázisokkal képzett sóik előállítására vonatkozik. A 7 117 006 számú publikált holland szabadalmi bejelentésből ismertté váltak a-halogén-fenoxifenilecetsav-származékok, nem tesznek azonban említést ezen vegyületek lipidszintcsökkentő és hipoglükémiás hatásáról. Az 1 394 170 számú nagy-britanniai szabadalmi leírásból ismert továbbá az a-brom-ß-(p-benzoiloxi)-fenil-propionsav, azonban ezt a vegyületet kiindulási anyagként használják és nem tesznek említést gyógyászati hatásáról. Azt találtuk, hogy a fenti vegyületektől eltérő új I általános képletű vegyületek, valamint 5 gyógyászatilag elfogadható szervetlen bázisokkal képzett sóik értékes farmakológiai hatásúak, közelebbről többek között kifejezetten lipidszintcsökkentő és hipoglükémiás hatásúak. R1 és R 3 1—4 szénatomot tartalmazó alkilcsoport 10 jelentéseire példaként megemlíthetjük az egyenes vagy elágazó szénláncú alkilcsoportokat, így például a metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, izobutil-, szek-butil- vagy terc-butilcsoportot. R1 halogénatom jelentésében jelenthet klór-, bróm-, jód- vagy fluorato-15 mot. R1 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxicsoport jelentésében jelenthet metoxi-, etoxi-, n-propoxi-, izopropoxt, n-butoxi-, izobutoxi- vagy terc-butoxicsoportot. Y jelentésében az 1—6 szénatomot tartalmazó alkilénoxicsoportok — miként emiitettük — 20 egyenes vagy elágazó szénláncúak lehetnek, és jelenthetnek például metilénoxi-, etilénoxi- (l-oxa-l,3-propilén- vagy l-oxa-l,2-propüén-), propilénoxi- (1-oxa-1,4-butilén-, l-oxa-l,3-butüén-, , l-oxa-l,2-butilén-vagy l-oxa-2-metil-l,2-propilén-), butilénoxi-(1-25 oxa-l,5-pentilén-, l-oxa-l,4-pentilén-, l-oxa-l,3-pentilén-, l-oxa-l,2-pentilén-, l-oxa-3-metil-l,2-butilén, 1 -oxa-2-metil-1,2-butilén-, 1 -oxa-2-metil-1,3-butilénvagy l-oxa-2-metil-l,4-butilén-), pentilénoxi- (1-oxa-1,2-hexilén-, l-oxa-4-metil-l,2-pentilén-, l-oxa-3-me-30 til-l,2-pentilén-, l-oxa-l,3-hexilén-, l-oxa-4-metil-l,3-170228 1
