170191. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a (-)-2- benzoil- 4-oxo-1,2,3,6,7,11b-hexahidro-4H- pirazino [2,1-a] izokinolin előállítására

170191 13 14 penziót készítünk, 500 mg (A) hatóanyag 6 ml vízzel készített oldatának 4 ml propilénglikollal és valamely oldásközvetítő szerrel készített elegyéből. Az elegyet 15 ml térfogatú ampullákba töltjük. Az ampullákat vagy sterilizáljuk vagy pedig valamely tartósítószerrel 5 tartósítjuk. A leírttal egyező módon állítunk elő állatgyógyászati célokra 100 mg (A) hatóanyagot (kisállatok kezelésére), valamint 100 mg j (A) hatóanyagot (nagyállatok kezelésére) tartalmazó ampullákat is. 10 14. példa Szemcsézett készítmény előállítása. (A) vegyület és tejcukor egyenlő súlyarányú parkeverékéhez karboximetü-cellulóz-nátriumsót 15 adunk és ebből a keverékből a szokásos gyógyszertechnológiai eljárással 1,5 mm egyenletes szemcseátmérőjű granulátumot készítünk. 15. példa 20 Állatgyógyászati takarmánykeverékek előállítására alkalmas premixek előállítása. a) 25% hatóanyag-tartalmú premix (főként nagyállatok számára). 25 súlyrész (A) vegyület és 25 75 súlyrész korpa (búzaőrleményből) összekeverése útján állítjuk elő a premixet. A fent megadott korpamennyiség helyett részben vagy egészben azonos mennyiségű tejcukor is alkalmazható. b) 5% hatóanyag-tartalmú premix (főként kisálla- 30 tok számára) 5 súlyrész (A) hatóanyagot az a) bekezdésben említett módon 95 súlyrész búzakorpával és/vagy tejcukorral keverünk össze. c)A marhák beleiben fellépő Moniezia-élősdiek 35 ellen alkalmazható premix előállítása, valamint takarmány előállítása ilyen premixből. A fenti célra alkalmas állatgyógyászati takarmány előállítása céljából 1 kg premixet készítünk a 15. példa a) szakaszában megadott összetételben. Ehhez a 40 premixhez azután 9 kg mennyiségben valamely szokásos előtakarmányt keverünk. Az így kapott állatgyógyászati takarmányt 400 g mennyiségben 10 000 mg (A) vegyületet tartalmaz. A fenti állatgyógyászati takarmány jó eredménnyel alkalmazható Moniezia-parazitákkal fertőzött szarvasmarhák gyógykezelésére. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás a (->2-benzoil-4-oxo-l,2,3,6,7,1 lb-hexahidro-4H-pirazino[2,l-a]izokinolin előállítására, azzal jellemezve, hogy a) a (-)-4-oxo-l,2,3,6,7,1 lb-hexahidro-4H-pirazino[2,1-aj-izokinolint valamely benzoilezőszerrel reagáltatjuk, vagy b) valamely jobbra forgató (I) általános képletű N-(2-acetil-(tetrahidro-izokinolin-l-;metil)-benzamidszármazékot — e képletben X fluor-, klór-, bróm- vagy jódatomot vagy toziloxicsoportot képvisel — erős bázissal reagáltatunk, vagy c) valamely balra forgató (II) általános képletű N(itetrahidro-izokinolin-l-rnetil)-N-benzoil-|glicinszármazékot — e képletben Y hidroxilcsoportot, 1-6 szénatomos alkoxicsoportot, fluor-, klór-, bróm vagy jódatomot képvisel — olvadáspontja feletti hőmérsékletre melegítünk vagy foszfor-trikloriddal, foszfor-pentakloriddal tionil-kloriddal foszfor-oxi-kloriddal, szilícium-tetrakloriddal vagy^diciklohexil-karbodiimiddel valamely, a reakció szempontjából közömbös oldószerben vagy valamely bázis jelenlétében ciklizálunk. 2. Az 1. igénypont bármely eljárásváltozatának továbbfejlesztése anthelmintikus hatású ember- és állatgyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a (-)-2-benzoil-4-oxo-l,2,3,6,7,1 fbhexahidro-4H pirazino[2,l-a]izokinoUnt gyógyszerészeti célokra alkalmas vivőanyagok és/vagy segédanyagok hozzákeverésével orális vagy parenterális beadásra alkalmas készítménnyé, célszerűen tablettává, drazsévá, sziruppá, oldattá, szuszpenzióvá, szemcsézett vagy kapszulázott készítménnyé alakítjuk. lrajz A kiadásért felelős a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77-2298 - Dabasi Nyomda, Budapest - Dabas Felelős vezető: Földes Gyöigy igazgató