170187. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fogamzásgátló készítmény előállítására

170187 3 " 4 ságú polietilén-glikolt, vagy különböző polietilén-glikolok keverékét alkalmazza. Különösen előnyös az egyenlő arányú 1000 és 1350 molekulasúly körüli polietilén-glikolok keveréke. Alkalmas keverék továbbá az egyenlő arányban alkalmazott polietilén-glikol 5 1050 és polietilén-glikol 1250. Messzemenően egységes frakcióként alkalmazható az 1100-tól 1150-ig terjedő molekulasúlyú polietilén-glikol. Ezek a polietilén-glikolok az olvadás után, adott esetben a vaginalis váladékkal, a gázfejlesztő anyagkeverék hatására 10 rendkívül egységes habot képeznek. A jelen találmány szerint gázfejlesztő anyagkeverékként valamely, előnyösen szobahőmérsékleten szilárd, vízben oldódó szerves sav és valamely alkáli- vagy földalkáli-karbonát, vagy -hidrogén-karbonát, mint 15 nátrium-hidrogén-karbonát kerül felhasználásra. Szilárd, vízben oldódó, szerves savként alkalmazható a nátrium-hidrogén-tartarát, a borostyánkősav vagy a citromsav. Alkalmas szén-dioxid-fejlesztő még a nátrium-glikol-karbonát is. Az előnyben részesített 20 anyagkeverék borkősavból és nátrium-hidrogén-karbonátból áll. Ez az anyagkeverék kielégítő szén-dioxidfejlődéshez vezet anélkül, hogy fiziológiailag nem kívánatos pH-értékek fellépnének. A keveréket előnyösen úgy állítják össze, hogy a 25 vízben való oldódás után a pH érték 4 és 6 között legyen. Javasolták már kúpok előállítását meghatározott polietilén-glikol-keverékek, szék. nátrium-foszfát és nátrium-hidrogén-karbonát elegyítésével. Ez a keverék 30 azonban lokális fogamzásgátló szerként felhasználásra kerülő vaginalis kúp kiindulási anyagaként nem alkalmas, mert egyrészt nem a test hőmérsékletén olvad, másrészt vizes közegben feloldva a pH értéke 8,8. A fent leírt lokálisan ható fogamzásgátló szer előnye, 35 hogy használatnál az enyhén savas pH értékét megtartja. Ismert továbbá á polietilén-glikol alapon képzett kúp alapanyagok rossz oldódása. A találmány szerinti keverék adalékanyagként előnyösen valamely hab-stabilizáló anyagot, mint nátri- 40 um-lauril-szulfátot, nátrium-lauril-éter-szulfátot vagy hasonló hab-stabilizátorokat, például etoxilezett ricinusolajat tartalmaz. Ez a hozzátét azt eredményezi, hogy a szer felhasználásánál a hab egyenletesen fejlődik és sokáig állandó marad. 45 A találmány szerint a keverékben jól alkalmazható spermicid, a fogamzásgátló szerként már ismert p-nonil-fenoxi-polietoxi-etanol. Alkalmas spermicidek továbbá még a triizopropilén-feniloxi-polietoxi-etanol, vagy a cetil-piridinium-brómid. A p-nonil-fenoxi-poli- 50 etoxi-etanol a képződő habban homogén módon oszlik szét és a képződő hab a hüvelyben egyenletesen terül el. A magas értékű habstabilitás eredménye az, hogy a biztos óvóhatás hosszabb időn keresztül megmarad. 55 Az alkalmazás megkönnyítésére a találmány szerinti fogamzásgátló szer előnyös alakja egy hosszúkás alaktest, például egy torpedó vagy tojásforma, melynek súlya minden esetben 2—5 g. A fogamzásgátló szer előállításánál megfelelő mole- 60 kulasúlyú polietilén-glikolt, vagy különböző polietilén-glikol-frakciókból álló keveréket fűthető, keverővel ellátott, rozsdamentes acél üstben, 55-70 °C hőmérsékleten megolvasztunk. Az áttetsző olvadékban a spermicid keverés közben oldódik. Ezt köve-5 65 tőén, gyors keverés közben, a szilárd szerves savat és a szilárd habstabilizátort hozzáadjuk. Meglepő módon azt tapasztaltuk, hogy az adalékanyagok mindenkori szemcsenagyságától és a keverés sebességétől függ a megfelelő szuszpenzió kinyerése, amely az anyag megszilárdulása után a találmány szerinti alaktestnek a kiváló tulajdonságot biztosítja. Ezt követően az így előállított szuszpenzióhoz erős keverés közben széndioxidot képező sót és adott esetben, csekély mennyiségű illatosító olajat is adunk, majd egységesen szuszpendáljuk. Az előállított szuszpenziót ezt követően az előkészített formákba öntjük és levegővel az anyag megszilárdulásáig hűtjük. A formát, amelybe a folyékony anyagot öntjük, előnyös a már végleges csomagolási anyagba, például egy tojás alakú, rétegelt PVC-burokba önteni. A massza megmerevedése után a formákat alumíniumfóliába csomagoljuk. A megmerevedett massza előnyösen 65-85 súlyszázalék polietilén-giikolt, 10—20 súlyszázalék széndioxidot fejlesztő anyagkeveréket, 2-4 súlyszázalék habstabilizátort, 2—5 súlyszázalék spermicidet és adott esetben csekély mennyiségű illatosító olajat tartalmaz. 1. példa 1447 súlyrész 1350 molakulasúlyú polietilén-glikolt, 620 súlyrész 1000 molekulasúlyú polietilén-glikolt, 75 súlyrész p-nonil-fenoxi-polietoxi-etanolt, 200 súlyrész borkősavat, 80 súlyrész nátrium-szulfátot és 225 súlyrész nátrium-hidrogén-karbonátot 55 °C-on keverés vagy gyúrás közben jól összekeverünk. Ezen a hőmérsékleten a folyékony keveréket tojás alakú formákba öntjük, melyekből lehűlés és megdermedés után 2,45 g-os tojás alakú formákat kapunk. 2. példa 2717 súlyrész 1350 molekulasúlyú és ugyanennyi súlyrész 1000 molekulasúlyú polietilén-glikolból álló olvadékba 75 súlyrész p-nonil-fenoxi-poüetoxi-etanolt oldunk. Ezt követően 200 súlyrész borkősavat, 80 súlyrész nátrium-lauril-éter-szulfátot, 225 súlyrész nátrium-hidrogén-karbonátot és 3 súlyrész illóolajat bekeverünk és az olvadékot szuszpendáljuk. Az anyagot körülbelül 55 °C-on formákba öntjük. 3. példa Gyorsfordulatú keverővel és az üstfalba meleg víz átvezetésére szolgáló csövekkel ellátott, 25 liter űrtartalmú rozsdamentes acélból készült olvasztóüstöt stabilizált hőmérsékletű víz átvezetésével 55—70 °C-ra melegítünk. A felmelegített üstbe 3700 g 1350 molekulasúlyú és 3700 g 1000 molekulasúlyú polietilén-glikolt, esetenként megismétlődő átkeverés közben, megolvasztunk. Az olvadás meggyorsítása érdekében az üst hőmérsékletét néhány percen át 70 °C-on tarthatjuk. 30—60 perc után tiszta homogénolvadékot kapunk. Ebbe a tiszta olvadékba gyors, 500-800 fordulat/perc keverési sebesség mellett 225 g p-nonil-fenoxi-polietoxi-etanolt adunk és azt teljesen feloldjuk. A tiszta olvadékhoz ezt követően — egymás után — 600 g, 50-800 ß szemcseméretű vízmentes borkősavat és 240 g, 20—300 ß szemcseméretű nátriumlauril-szulfát port adunk. Az anyagot 30—40 percen" ,2