170060. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kinolin-3-karbonsavak és ilyen vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
7 170060 8 9. példa 4-Hidroxi-8-trifluormetoxi-N-(2-tiazolil)-kinolin-3-karboxamid A. lépés: 4-Hidroxi-8-trifluormetoxi-kinolin-3-karbonsavklorid A 8. példa A. lépésében leírt módon járunk el, azzal a különbséggel, hogy 8g 4-hidroxi-8-trifluormetoxi-kinölin-3-karbonsavból (előállítva a 2 186 244 sz. francia szabadalmi leírásban ismertetett módon) és 3,81 g tionilkloridból indulunk ki. Termékként 7,8 g 4-hidroxi-8-trifluormetoxi-kinolin-3-karbonsavkloridot kapunk 180 C° olvadásponttal. B. lépés: 4-Hidroxi-8-trifluormetoxi-N-(2-tiazolil)-kinolin-3-karboxamid A 8. példa B. lépésében leírt módon járunk el, azzal a különbséggel, hogy 7,5 g 4-hidroxi-8-trifluormetoxi-kinolin-3-karbonsavkloridból és 2,57 g 2-aminotiazolból indulunk ki. Termékként. 5,7 g 4-hidroxi-8-trifluormetoxi-N-(2-tiazolil)-kinolin-3--karboxamidot kapunk 305 C° olvadásponttal. 10. példa Tablettás gyógyszerkészítmény előállítása Önmagában ismert módon az alábbi összetételű tablettás gyógyszerkészítményt állítjuk elő: Az 1. példa szerint előállított termék 50 mg excipiensek (laktóz, keményítő, magnéziumsztearát) ad 350 mg Szabadalmi igénypontok: 10 15 20 25 30 35 40 1. Eljárás az (I) általános képletű kinolin-3-karbonsav-származékok előállítására — ahol Rí a gyűrűrendszer 7-es vagy 8-as helyzetéhez 45 kapcsolódó halogénatomot, trifluormetü-csoportot, trifluormetiltio-csoportot vagy trifluormetoxi-csoportot jelent, R3 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport, és 50 R, jelentése tiazolil-, piridinil- vagy oxazolil-csoport -, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű kinolin-3-karbonsavat - ahol R! jelentése a fenti - vagy e vegyület reakcióképes származékát egy (III) általános képletű vegyülettel - ahol R3 és Rí jelentése a fenti — reagáltatjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyületeket karbonsavkloridok formájában használjuk fel. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R! jelentése klóratom vagy trifluormetil-csoport és R3 és R 4 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületekből, illetve azok reakcióképes származékaiból indulunk ki, ahol Rí klóratomot vagy trifluormetil-csoportot jelent. 4. Az 1—3. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol Rb R 3 és R 4 jelentése az 1. vagy 3. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet —ahol RÍ jelentése az 1. vagy 3. igénypontban megadott — vagy e vegyület reakcióképes származékát egy (III) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk - ahol R3 és R 4 jelentése az 1. igénypontban megadott -. 5. Az 1-4. igénypont bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R3 hidrogénatomot jelent, és R, és R4 jelentése az 1., 3. vagy 4. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy reagensként olyan (III) általános képletű vegyületeket használunk fel, ahol R3 hidrogénatomot jelent, és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése elsősorban fájdalomcsillapító hatással rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet —ahol R,, R3 és R 4 jelentése az 1. igénypontban megadott- szokásos gyógyszerészeti hígító-, hordozó- és/vagy segédanyagokkal keverjük össze. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként a 3-5. igénypont bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet használjuk fel. 8. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 4-hidroxi-8-trifluormetil-N-(2-tiazolil)-kinolhv3-karboxamidot használunk fel. 1 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774256 - Zrínyi Nyomda
