170055. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiazino-imidazo-piridin-származékok és savvaddiciós sóik előállítására
5 170055 6 2. példa 3,4-Dihidro-3-hidroxi-2H{l,3)-tiazino[3',2': 1,2]imidazo [ 5,4-b Jpiridin-klórhidrát A vegyületet 2-merkapto-7-aza-benzimidazolból és epiklórhidrinből kiindulva az 1. példában leírtakkal analóg módon állítjuk elő. Kitermelés: 67% cím szerinti vegyület. Op.: 183-185 C°/4C°/perc. Elemanalízis a C9 H 9 N 3 OS • HCl összegképlet alapján (Ms = 243,71): számított: talált: C =44,36%, N = 17,25%, Cl = 14,54%, C =44,25%, N = 17,63%, Cl = 14,52%. H = 4,13%, S =13,16%, H = 4,10%, S =13,27%, Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű új tiazino-imidazo-piridin-származékok és savaddíciós sóik előállítására — e képletben R hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a (II) képletű vegyületet adott esetben valamely bázis, célszerűen egy alkálifém-, vagy alkáliföldfémhidroxid jelenlétében, az R csoportként hidrogénatomot tartalmazó (I) képletű vegyület előállítására, 1,3-dihalo-propánnal, vagy az R csoportként hidroxilcsoportot tartalmazó (I) képletű vegyület előállítására epihalohidrinnel reagáltatjuk, majd a kapott terméket kívánt esetben savaddíciós sóvá 5 alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószer, célszerűen vizes alkanol jelenlétében végezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 10 módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót emelt hőmérsékleten, célszerűen a reakcióelegy forráshőmérsékletén végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3,4-dihidro-2H<l,3)tiazino[3',2' : l,2]imida-15 zo[5,4-b]piridin és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-merkapto-7-aza-benzimidazolt és 1,3-klór-bróm-propánt reagáltatunk és a kapott terméket kívánt esetben savaddíciós sójává alakítjuk. 20 5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet és/vagy savaddíciós sóját -e képletben R jelentése az 1. igénypont tár-25 gyi körében megadott —• vivő-, szuszpendáló-, ízesítő-, konzerváló-, sűrítő- és emulgeáló-szerekkel, antioxidánsokkal, pufferokkal, simítószerekkel, tabletta, drazsé, kapszula, küp, injekciós oldat, szuszpenzió, emulzió stb. alakjában ismert módon gyó-30 gyászati készítménnyé alakítjuk. 1 rajz 2 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774256 - Zrínyi Nyomda
