170007. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklopropil-fenil-pirrolidin származékok előállítására

13 170007 1. táblázat 14 Példaszám Dózis mg/kg 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 i.p. 0 6 8 8 8 7 7 12 7 8 10 8 8 7 3 6 11 10 10 0,5 ____ 13 -------------1 _8-7 - 12 21 16 17 20 - - - - 18 - - 20 2 - - 12 - 18 - - - - - 10 18 12 20 - - 12 -4 10 9 - 22 - 14 23 17 22 24 - - - - 23 - - 24 8 11 - 18 - 23 ----- 23 24 19 21 - 24 - 24 16 13 12 - 24 - 19 24 16 16 24 - - - - 23 - 24 -32 - - 17 ------- 23 23 24 15 - 24 24 -A táblázatban feltüntetett számok a hatás intenzitására jellemző értékek egy önkényesen választott skálán amelynek minimuma 0, maximuma 24. , 2. táblázat Példaszám Idő 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 A táplálékfelvétel %-os gátlása 1 óra 100 50 100 100 50 60 100 100 0 0 0 100 0 100 60 0 0 0 2 óra 100 50 100 100 50 60 100 100 0 0 0 100 0 100 60 0 0 0 4 óra 70 0 100 100 50 60 100 100 - - - 100 - 100 60 - - -24 óra 0 - 50 80 0 0 100 ' 0 - - - 0 - 50 0 - - -48 óra - - - 50 - - 100 ______ o - - - -Étvágyrontó hatás vizsgálata patkányon 3. táblázat 50 Két csoportot, melyek mindegyikéhez 3-3 Sprague Dawley fajtájú, 130-180 g súlyú patkány tartozott, hozzászoktattunk ahhoz, hogy napi táplálékukat 7 órán belül elfogyasszák. Vizet tetszés szerinti mennyiségben fogyaszthattak. A vizsgálandó vegyületeket orálisan adtuk be fél órával az 55 etetés előtt. Mértük az elfogyasztott táplálék mennyiségét egy és két óra múlva. A táplálékfogyasztást 50%-ban gátló dózist (DES0

) Litchfield és Wilcoxon módszerével számítottuk. [J. Phar macol. 96, (1949) 99-113]. A 3. táblázatban meg adjuk a %os gátlást a dózisok függvényében. Dózis mg/kg p.o. 24. példa szerinti vegyület 27. példa szerinti vegyület 1 óra 2 óra 1 óra 2 óra 60 65 0,5 1 2 4 8 16 DE so mg/kg, p.o. 6 44 47 77 77 3,5 5 53 34 71 80 5,6 25 39 28 58 84 100 2,3 30 36 37 55 83 100 2,2 7