169973. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3béta-(4'-oxo-alfa-L-ramnozil)14béta-hidroxi-bufa-4,20,22-trienolid előállítására

5 169973 6 Az így előállított drazsémagokat ismert módon cukorból és talkumból álló bevonattal látjuk el, és a kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly 85 mg. C) Cseppek 100 ml cseppoldat tartalma: , Töjtés: 3 ml-es fehér ampullákba nitrogéngáz alatt. Sterilizálás: 20 percig 120 -on. E) Kúpok Egy kúp tartalma: 3|3-(4'-oxo-a-L-ramnozil)-l 40--hidroxi-bufa-4,20,22-trienolid szacharin-nátrium szorbinsav etanol gyomorkeserű desztillált vízzel kiegészítve Előállítása: 0,0125 g 0,3 g, 0,1 g 30,0 g 1,0 g 100,0 g-ra. 10 15 30-(4'oxo-a-L-ramnozil)-l 40--hidroxi-bufa-4,20,22-trienolid tejcukor kúpalapanyag Előllítása: 0,25 mg 4,75 mg 1 695,0 mg 1 700,0 mg A hatóanyagot a tejcukorral eldörzsöljük, és bemerülő homogenizátorral a megolvasztott és A hatóanyag és a gyomorkeserű etanollal ké- 20

40 -ra lehűtött kúpalapanyaghoz, keverjük. Ezután szült oldatát összekeverjük a szorbinsav és a szacharin vízzel készült oldatával, a megadott térfogatra kiegészítjük, és csíramentesen szűrjük. 1 ml cseppoldat 0,125 mg hatóanyagot tartalmaz. D) Ampullák Egy ampulla tartalma: 30-(4'-oxo-a-L-ramnozil)-l 40 -hidroxi-bufa-4,20,22-trienohd borkősav desztillált vízzel kiegészítve Előállítása: 0,25 mg 150,0 mg 3,0 ml-re. A desztillált vízben feloldjuk a borkősavat, polietilénglikolt és a hatóanyagot. Desztillált vízzel a megadott térfogatra feltöltjük, és csíramentesen szűrjük. 37 -ra hűtjük, és kissé hűtött formákba kiontjuk. Kúpsúly: 1,7 g. 25 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás 30-(4'-oxo-a-L-rarnnozü)-140-hidroxi-bufa-4,20,22-trienolid előállítására azzal jellemezve, hogy egy I általános képletű vegyületet - ebben a 30 képletben R! hidrogénatomot vagy kevés szénatomos alkoxicsoportot, R2 kevés szénatomos alkoxicsoportot, vagy Rí és R2

együtt oxigénatomot jelent - hidrolízáljuk. 35 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként 30-(4'-oxo-a-L-ramnozil)-140-hidroxi-bufa-4,20,22-trienolidot tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szo-40 kásos hordozó-, hígító-, töltő-, és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 1 lap, 1 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774218 - Zrínyi Nyomda