169937. lajstromszámú szabadalom • Eljráás 2-aminoalkil-3-fenil-indolok előállítására

19 169937 20 glicerin 100,0 alkohol, denaturált 10,0 trietanolamin 10,0 kétszer desztillált vízzel kiegészítve l,0g Szabadalmi igénypontok: \. Eljárás az I általános képletű új 2-aminoalkil-3-fenil-indolok és savaddíciós sóik előállítására 10 ebben a képletben Alk 1—3.szénatomos alkadiilcsoportot, X halogénatomot, Y hidrogén- vagy halogénatomot, M hidrogén- vagy halogénatomot, 15 Z hidrogén- vagy halogénatomot jelent, azzal a korlátozással, hogy Y halogénatomot jelent, és X az 5-helyzetben van, ha M és Z közül legalább az egyik hidrogénatomot képvisel - 20 azzal jellemezve, hogy egy III általános képletű vegyületet redukálunk — ebben a képletben M, X, Y és Z a fenti jelentésűek, és Q cianocsoportot vagy egy 1-(R' Ö-imino)-(legfeljebb 3 szénatomos)-alkil-csoportot jelent, ahol R1

1-4 szénatomos 25 alkil-, fenil-, fenil-(l-4szénatomos)-alkil- vagy 1-4 szénatomos acilcsoportot jelent —, és kívánt esetben az így kapott terméket átalakítjuk savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1973. december 11.) 30 2. Eljárás az I általános képletű új 2-aminoalkil-3-fenil-indolok és savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben Alk 1—2 szénatomos alkadiilcsoportot, 35 Z halogénatomot, Y hidrogénatomot és M és X halogénatomot jelent — azzal jellemezve, hogy egy III általános képletű vegyületet — ebben a képletben M, X, Y és Z a 40 fenti jelentésűek, és Q cianocsoportot jelent — redukálunk. (Elsőbbsége: 1972. december 13.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy olyan III általános képletű vegyületet, amelynek képletében M, X, 45 Y és Z az 1. igénypontban megadott jelentésűek, és Q cianocsoportot jelent, iners szerves oldószerben egy bórhidriddel vagy komplex fémhidriddel redukálunk. (Elsőbbsége: 1973. december 11.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy redukálószerként diboránt vagy lítiumalumíniumhidridet használunk. (Elsőbbsége: 1973. december 11.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy redukálószerként lítiumalumíniumhidridet használunk. (Elsőbbsége: 1972. december 13.) 6. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy iners oldószerként egy étert, előnyösen dietilétert, dioxánt vagy tetrahidrofuránt használunk. (Elsőbbsége: 1973. december 11.) 7. A 3., 4. vagy 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a redukciót szobahőmérséklet és a reakciókeverék forráspontja között végezzük. (Elsőbbsége: 1973. december 11.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy olyan III általános képletű vegyületet, amelynek képletében Q l-[(l-4szénatomos)-alkoxiimino]-(legfeljebb 3 szénatomos)-alkilcsoportot jelent, oldószerben egy bórhidriddel redukálunk. (Elsőbbsége: 1973. december 11.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként valamely I általános képletű vegyületet - ebben a képletben Alk, M, X, Y és Z az 1. igénypontban megadott jelentésűek- vagy savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1973. december 11.) 10. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként valamely I általános képletű vegyületet - ebben a képletben Alk, M, X, Y és Z a 2. igénypontban megadott jelentésűek - vagy savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1972. december 13.) 1 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774214 - Zrínyi Nyomda 10