169916. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-helyzetben diszubsztituált oktahidro-indolo[2,3 kinolizin származékok előállítására

13 169916 14 lizint - mely képletben R jelentése az 1. igénypontban megadottakkal egyező - használunk. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót valamely kémiai redukálószerrel végez- 5 zük. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kémiai redukálószerként egy komplex fémhidridet, előnyösen bórhidridet használunk. 10 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bórhidridként nátriumbórhidridet használunk. 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 15 redukciót valamilyen, a reakció szempontjából iners oldószerben, előnyösen 1-6 szénatomos alkanolban végezzük. 8. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kémiai redukálószer- 20 ként tömény hangyasavat használunk. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót valamely iners gázatmoszférában végezzük. 10. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti 25 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót katalitikusan aktivált hidrogénnel végezzük. 11. A 10. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy katalizátorként, 30 adott esetben valamely hordozó, előnyösen csontszén felületére kicsapott valamely fémet vagy ezek oxidját használunk. 12. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy katalizátorként 35 csontszenes palládiumot vagy Raney-nikkelt használunk. 13. A 10—12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót valamilyen a reakció szempontjából 40 iners oldószerben, előnyösen 1—6 szénatomos alkanolban végezzük. 14. Az 1-13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, 1-helyzetben diszubsztituált oktahidro-irídolo[2,3-a]kinolizin savaddíciós sójának előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet -mely képletben R jelentése az 1. igénypontban megadottal egyező - valamilyen savval reagáltatunk. 15. Az 1—13. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 1-helyzetben diszubsztituált oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizin előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyület - mely képletben R jelentése az 1.igénypontban megadottal egyező- valamely savaddíciós sóját valamilyen bázissal reagáltatunk. 16. Az 1—IS. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja la-etil-10<2-ciano-etil)-1,2,4,6,7,12,12b0oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizin és perklorátja előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 1-etil-l-cianoetil-l,2,3,4,6,7--hexahidro-indolo[2,3-a]kinolizint használunk. 17. Az 1 -15. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja la-etil-l^-(2-ciano-etil)-1,2,3,4,6,7,12,12b/?-oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizin és perklorátja előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként 1-n-butil-l-cianoetil-l,2,3,4,6,7--hexahidro-indolo[2,3-a]kinolizint használunk. 18. Az 1-17. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése értágító hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű 1-helyzetben diszubsztituált oktahidro-indolo[2,3-a]kinolizint -mely képletben R jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport - vagy gyógyászatilag elviselhető savaddíciós sóit a gyógyászatban szokásos hordozóanyagokkal és/vagy segédanyagokkal összekeverjük és a szokásos gyógyszerformákká készítjük ki. 1 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774212 - Zrínyi Nyomda