169873. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzazocin-származékok előállítására
25 169873 26 8-hidroxi-3,6-dimetil-6-etil-l,2,3,4,5,6-hexahidro-3-benzazocint optikailag aktív antipódjaira szétválasztunk, a ( + )-izomert izoláljuk és kívánt esetben gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóvá alakítjuk. 10. Az 1. igénypont a) vagy b) változata és a 2—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja (—)-8-hidroxi-3,6-dimetil-6-etil-l,2,3,4,5,6-hexahidro-3-benzazocin és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy racém 8-hidroxí-3,6-dimetil-6-etil-1,2,3,4,5,6-hexahidro-3-benzazocint az optikai antipódokra szétválasztunk, a (—)-izomert izoláljuk és kívánt esetben gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóvá alakítunk. 11. Az 1. igénypont a) vagy b) változata és a 2., 5. és 6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja racém 8-hidroxi-3,6-dimetil-l,2,3,4,5,6--hexahidro-3-benzazocin és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy a) R2 és R 3 helyén metil-csoportot és R 4 helyén hidrogénatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját éterhasító ágenssel kezeljük; vagy b) az R3 helyén metil-csoportot és R 4 helyén hidrogénatomot tartalmazó (III) általános képletű vegyületet metil-csoport leadására képes ágenssel kezeljük. 12. Az 1. igénypont a) vagy b) változata és a 2—4. és 7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja R2 helyén kis szénatomszámú alkenil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására — ahol R3 és R 4 jelentése az 1. igénypont szerinti — azzal jellemezve, hogy a) R2 helyén kis szénatomszámú alkenil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját éterhasító ágenssel kezeljük; vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját kis szénatomszámú alkenil-csoport leadására képes ágenssel reagáltatjuk. 13. Az 1. igénypont a) vagy b) változata és a 2. és 12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja racém 8-hidroxi-6-metil-3-allil-l,2,3,4,5,6-hexahidro-3-benzazocin és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy a) az R2 helyén allil-csoportot, R 3 helyén metil-csoportot és R4 helyén hidrogénatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját éterhasító ágenssel kezeljük; vagy b) az R3 helyén metil-csoportot és R 4 helyén hidrogénatomot tartalmazó (III) általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját allil-csöport leadására képes ágenssel reagáltatjuk. 14. Az 1. igénypont a) vagy b) változata és a 3. és 12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 8-hidroxi-6,6-dimetil-3-allil-l,2,3,4,5,6-hexahidro-3-benzazocin és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy a) az R2 helyén allil-csoportot és R 3 és R 4 helyén metilcsoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet éterhasító ágenssel kezeljük; vagy b) az R3 és R 4 helyén metil-csoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyületet allil-csoport leadására képes ágenssel reagáltatjuk. 15. Az 1. igénypont a) vagy b) változata és a 2—4. és 12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 8-hidroxi-6-metil-3-allil-6-etil-l,2,3,4,5,6--hexahidro-3-benzazocin és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy a) az R2 helyén allil-csoportot, R 3 helyén metil-csoportot és R4 helyén etil-csoportot tartalmazó (II) általá-5 nos képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját éterhasító ágenssel kezeljük; vagy b) az R3 helyén metil-csoportot és R 4 helyén etil-csoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyületet allilcsoport leadására képes ágenssel kezeljük. 10 16. Az 1. igénypont a) vagy b) változata és a 2—4. és 7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja R2 helyén ciklopropil-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik elő-15 állítására — melyekben R3 és R 4 jelentése az 1. igénypont szerinti — azzal jellemezve, hogy a) R2 helyén ciklopropil-(kis szénatomszámú)-alkil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját éterhasító ágenssel kezelünk; 20 vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját ciklopropil-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport leadására képes ágenssel reagáltatunk. 17. Az 1. igénypont a) vagy b) változata és a 2. és 16. 25 igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja racém 8-hidroxi-6-metil-3-ciklopropilmetil-1,2,3,4,5,6-hexahidro-3-benzazocin és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy 30 a) az R2 helyén ciklopropilmetil-csoportot, R 3 helyén metil-csoportot és R4 helyén hidrogénatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját éterhasító ágenssel kezeljük; vagy b) az R3 helyén metil-csoportot és R 4 helyén hidrogén-35 atomot tartalmazó (III) általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját ciklopropilmetil-csoport leadására képes szerrel reagáltatjuk. 18. Az 1. igénypont a) vagy b) változata és a 3. és 16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási 40 módja 8-hidroxi-6,6-dimetil-3-ciklopropilmetil--l,2,3,4,5,6-hexahidro-3-benzazocin és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy a) az R2 helyén ciklopropilmetil-csoportot és R 3 és R 4 45 helyén metil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját éterhasító ágenssel kezeljük; vagy b) az R3 és R 4 helyén metil-csoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját 50 ciklopropilmetil-csoport bevitelére alkalmas ágenssel reagáltatjuk. 19. Az 1. igénypont a) vagy b) változata és a 2^-4. és 16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja racém 8-hidroxi-6-metil-3-ciklopropil-55 metil-6-etil-l,2,3,4,5,6-hexahidro-3-benzazocin és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy a) az R2 helyén ciklopropilmetil-csoportot, R 3 helyén metil-csoportot és R4 helyén etil-csoportot tartal-60 mázó (II) általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját éterhasító ágenssel kezeljük; vagy b) az R3 helyén metil-csoportot és R 4 helyén etil-csoportot tartalmazó (III) általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját ciklopropilmetil-csoport le-65 adására képes ágenssel reagáltatjuk. 13
