169814. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a vér koleszterin-tartalmát csökkentő készítmények előállítására

169814 3. példa Dioszgenin hatása a koleszterin felszívódására patkányoknál * Az átlagértékeket és az eltéréseket 10 állaton mért eredmények alapján számítottuk. ** P <0,001, azaz 1% koleszterinnel táplált állatcsoporthoz viszonyítva. 120—130 g testsúlyú hím albínó patkányokat 1 hétig 1% koleszterinnel és adott esetben dioszgeninnel kiegészített Purina-táppal tápláltunk. Egy hét elteltével meghatároztuk az állatok májának koleszterin-szintjét. Az eredmények azt igazolják, hogy a dioszgenint is fo- 10 gyasztó állatok esetében a dioszgenin hatására csökken a máj koleszterin-szintje, azon állatokéhoz képest, melyek csak koleszterint kaptak kiegészítésként. A koleszterin-szint csökkenésének mértéke a dioszgenin-dózis értékétől függ. Az eredményeket a 3. táblázatban fog- [15 laljuk össze. 3. táblázat Adalékanyag — (kontroll) 1% koleszterin \% koleszterin + + 1% dioszgenin 1% koleszterin + + 0,25% dioszgenin 1% koleszterin + + 0,1 % dioszgenin Máj koleszterin-szintje mg/100 g* A megnövekedett koleszterin-szinthez viszonyított csökkenés a növekedés %-ában 232 + 8 574 ±54 244+4** 276 ±5** 374+20** 96 87 59 574—244 574--232, '574--276 574--232 '574--374 574—232 20 25 30 4. példa Dioszgenin hatása az epesav és szterin kiválasztására 120—130 g testsúlyú hím albínó patkányokat 1 hónapig \°/o dioszgeninnel kiegészített Purina-táppal tápláltunk. Az állatoknak intraperitoneálisan (3

^-koleszterint és (14

C)-epesavat (kolsavat) adtunk, és az állatok ürülékében mértük a koleszterin és epesav radioaktivitását. Az eredményeket az 1. és 2. ábrán mutatjuk be. Az eredmények azt mutatják, hogy dioszgenin hatására jelentős mértékben megnövekszik a koleszterinkiválasztás, az epesav-kiválasztás azonban gyakorlatilag változatlan marad. Az 1. ábrán a jelzett koleszterin, a 2. ábrán a jelzett epesav alkalmazása során kapott eredményeket tüntettük fel. Szabadalmi igénypont Eljárás a vér koleszterin-szintjét csökkentő gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy spiroszt-5-en-3ß-olt (dioszgenint) és <x-(4-klór-fenoxi)-izo vaj savetilésztert (clofibrátot) 19 : 1 és 3 : 2 közötti súlyarányban összekeverünk, és e keveréket a gyógyszerkészítésben szokásos hígító- és töltőanyagokkal és adott esetben egyéb, gyógyászati szempontból elfogadható segédanyagokkal összekeverve gyógyszerré alakítjuk. 2 lap ábrákkal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.4915.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató