169800. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (4-f-(difenilmetoxi)-1-metil-piperidinium[-4-[1-hidroxi-2-(1-metil-3-fenil-propilamino)-propil] fenolat előállítására
5 169800 6 Eljárásunk további részleteit a példában ismertetjük anélkül, hogy találmányunkat a példára korlátoznánk. 1. példa (4-(difenilmetoxi)-1 -metil-piperidinium]-4-[ 1 -hidroxi-2-(l-metil-3-fenil-propilamino)-propil]-fenolát előállítása 14,97 g 4-[l-hidroxi-2-(l-metil-3-fenil-propilamino)propilj-fenolt és 14,07 g 4-(difenilmetoxi)-l-metil-piperidint melegen 300—500 ml metanolban oldunk és mechanikus keverés közben forrásig melegítünk. A reakcióelegyhez addig csepegtetünk vizet, míg a becsepegtetes helyén fellépő zavarosodás már nem oldódik fel. A reakcióoldatot keverés közben lehűtjük. A [4-(difenilmetoxi)-1 -met il-piperidinium]-4-([ 1 -hidroxi-2-( 1 -metil-3 -fenil-propilamino)-propil]-fenolát színtelen kristályok alakjában kiválik, o.p.: 86—88 C°. Kitermelés: 90%. Analízis: a C38H 48 N 2 0 3 képletre (580,82) számított: C°/„ = 78,58; H% = 8,33; N%=4,83; talált: C% = 78,51; U%= 8,29; N%=4,84. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) képletű [4-(difenilmetoxi)-l-metil-piperidinium]-4-[l-hidroxi-2-(l-metil-3-fenil-propilamino)-5 -propilj-fenolát előállítására azzal jellemezve, hogy 4-(difenilmetoxi)-l-metil-piperidint ekvimoláris menynyiségű4-[l-hidroxi-2-(l-metil-3-fenil-propilamino)-propil]-fenollal reagáltatunk, majd az (I) képletű vegyületet a reakcióelegyből izoláljuk. 10 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely oldószerben végezzük el és a kapott (I) képletű sót az oldószerből izoláljuk. 3. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 15 módja azzal jellemezve, hogy a reaktánsokat vízzel elegyedő szerves oldószerben melegen — célszerűen az oldószer forráspontján — oldjuk, majd az (I) képletű vegyületet víz hozzáadásával a reakcióközeg egyidejű lehűtése közben kicsapjuk. 20 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az (I) képletű sót mint hatóanyagot iners, nem-toxikus, az ilyen készítményekben használatos, szilárd vagy folyékony gyógyászati hordozóanya-25 gokkal összekeverjük. 3 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.4917.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 3
