169799. lajstromszámú szabadalom • Eljárás akuleacin antibiotikumok előállítására
11 196799 12 Akuleacinok Teszt mikroorganizmusok A ! B c D E F G Candida albicans 1 0,2 0,8 0,2 0,05 6,3 0,4 0,4 Candida albicans 2 <0,1 0,4 0,1 0,025 3,2 0,2 0,2 Candida albicans 3 <0,1 0,4 0,1 0,025 3,2 0,2 0,2 Candida albicans 4 0,2 0,4 0,1 0,05 3,2 0,4 0,2 Candida albicans 5 1,6 0,4 0,1 0,05 3,2 0,2 0,1 Candida albicans 6 <0,1 0,4 0,1 0,05 3,2 0,2 0,1 Candida crusei 0,8 1,6 0,4 0,1 3,2 0,8 0,4 Candida paracrusei 3,2 6,3 1,5 0,4 50 3,2 3,2 Candida tropicalis »100 »100 »100 »100 »100 »100 »100 Candida pseudo-tropicalis 0,8 6,3 3,2 0,4 50 6,3 6,3 Saccharomyces cerevisiae 1,6 3,2 1,6 0,2 25 3,2 3,2 Saccharomyces sake 1,6 6,3 3,2 0,4 »100 6,3 6,3 Mycotorula japonica <0,1 0,2 0,05 0,025 0,8 0,1 0,1 Torula utilis <0,1 0,05 0,0125 0,0063 0,2 0,05 0,05 Cryptococcus neoformans <100 »100 »100 »100 »100 »100 »100 Candida albicans 7 3,2 Candida albicans 8 0,1 Candida guilliermondii 0,8 Candida pulcherrima 0,2 II. Az akuleacinok 80%-os szaporodásgátló koncentrációja Aspergillus Trichophyton fumigatus asteroides (ppm/ml) (ppm/ml) Akuleacin—B 7,0 0,04 Akuleacin—C 0,7 0,01 Akuleacin—D 0,4 0,005 Akuleacin—E 2,0 0,003 Akuleacin—F 0,6 0,003 Akuleacin—G 0,7 0,005 Akuleacin—A 0,5 0,004 4. Akut toxicitás egéren: Az akuleacinok majdnem oldhatatlanok vízben; 1%-os nátrium-karboximetil-cellulóz (CMC) oldatban és nátrium-dezoxikolátban (DOC) oldódnak. Az akuleacin—A injekció LD50 értéke a fenti adalékok alkalmazásával a következő: A beadás módja LD50 (mg/kg) i. p. 600 (CMC) i. m. 600 (DOC), »3460 (CMC) i. v. 350 (DOC) p. ó. »3000 (CMC) Zárójelben az alkalmazott adalékokat adjuk meg. 0,5%-os karboximetilcellulóz-oldatban szuszpendált akuleacinokat intraperitoneálisan adtunk be egereknek 300 g/kg mennyiségben. 20 g súlyú 30 35 40 hím egereket alkalmaztunk, egy csoportban négy állatot vizsgálva. Az elhullások száma 24 óra múlva 48 óra múlva 72 óra múlva Akuleacin—A 0 0 0 Akuleacin—C 0 0 0 Akuleacin—D 0 0 0 Akuleacin—E 0 0 0 Akuleacin—F 0 0 0 Akuleacin—G 1 0 0 45 50 55 5. Kísérleti kemoterápiás hatás egereken: Erősen patogén Candida albicans segítségével fertőzött egereket akuleacin—A-val kezeltünk. Az eredményeket a következőkben mutatjuk be; a táblázat a kezelés hatását igazolja. Fertőzés módja Beadás módja CD5 » (mg/kg i. p. i. p. 2,0 i. p. i. m. 18,0 1. p. p.o. 1460X2 i. V. í. p. 16,0X2 1. V. i. m. 24,0X2 60 A következő példák a találmány szerinti eljárást és termékeket illusztrálják, anélkül, hogy a találmány oltalmi körét korlátoznák. 1. példa 2% glukózt, 1% polipeptont, 1% kukoricalekvárt, 65 0,2% KH2 P0 4 -t és 0,1% MgSO r t tartalmazó 1 liter 6
