169764. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 30504 RP antibiotikum és származékai előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1975. II. 28. Franciaországi elsőbbsége: 1974. III. 1. (74—07066) Közzététel napja: 1976. VII. 28. Megjelent: 1977. XII. 31. (RO—825) 169764 Nemzetközi osztályozás: C 12 D 9/14 $& mm e ^ Feltalálók: Florent Jean mezőgazdasági mérnök, Párizs, Lunel Jean mezőgazdasági mérnök, Párizs, Mancy Denise farmakológus, Charenton, Val-de-Marne, Franciaország Tulajdonos: Rhone-Poulenc Industries, Párizs, Franciaország Eljárás a 30504 RP antibiotikum és származékai előállítására i A találmány tárgya eljárás a 30 504 RP-nek elnevezett új antibiotikum, valamint fémekkel és nitrogéntartalmú bázisokkal alkotott sói előállítására. A 30 504 RP baktérium elleni és malária elleni hatékonyságán kívül különösen Coccidium elleni hatása 5 következtében tarthat érdeklődésre számot. A 30 504 RP antibiotikumot a Streptomyces nembe tartozó Streptomyces gallinarius DS 25 881 (NRRL 5785) elnevezésű új mikroorganizmus termeli alkalmas táptalajon. 10 A 30 504 RP jellemző fizikai-kémiai tulajdonságai a következők: Külső megjelenése: fehér mikrokristályos por. Oldhatósága: jól oldható klórozott szénhidrogénekben, például metilénkloridban és kloroformban, továb- 15 bá alkoholokban, például metanolban, valamint dimetilformamidban; oldható acetonban és etilacetátban, gyengén oldható hexánban és gyakorlatilag oldhatatlan vízben. Elemi összetétel: A 30 504 RP szénből, hidrogénből 20 és oxigénből áll. Százalékos összetétele: C 69,4% H 9,0% O 21,0% Közömbösítési egyenérték: A 30 504 RP savjellegu 25 vegyület, és közömbösítési egyenértéke 830 (dimetilformamid-oldatban hidroxitetrabutilammóniummal meghatározva). Olvadáspontja (Kofler-blokkban mérve): 200 C°. Optikai forgatóképesség: A 30 504 RP fajlagos for- 30 gatóképessége 1%-os metanolos oldatban meghatározva: t«g=-79° [og°6 =-188° [a] 3 2 ° 5 =-378° Ultraibolya abszorpciós spektrum: A 30 504 RP-nek jellegzetes abszorpciója van az ultraibolya tartományban. Infravörös spektrum: Káliumbromiddal keverten tablettába sajtoltán határoztuk meg. A spektrumot az 1. ábra ábrázolja; az abszcisszán egyrészt a mikronokban kifejezett hullámhosszak (felső lépték), másrészt a cm_1 -ben kifejezett hullámszámok (alsó lépték), az ordinátán az optikai sűrűségek vannak feltüntetve. Az 1. táblázatban feltüntetjük a vegyület fontosabb infravörös abszorpciós sávjait hullámszámban (cm"1 ) kifejezve. 1. táblázat 3440 e 3030 v 2960 e 2938 e 2880 e 2855 v 2640 ngy 2060 ngy 1945 ngy 1900 ngy 1785 v e = erős gyenge, 1705 e 1632 k 1622 v 1535 ngy 1458 e 1405 v 1380 e 1325 k 1315 v 1295 v 1272 k , k = közepes v = váll 1225 1200 1172 1140 1115 1100 1085 1070 1045 1038 1012 gy ngy k k v v e v V e k 980 e 958 e 935 k 915 k 880 gy 865 ngy 845 ngy 825 gy 792 k 775 gy 735 gy 700 gy 675 v 655 gy 630 v 615 k 565 v 525 k 495 k 465 ngy 445 gy gyenge, ngy=nagyon 169764 1
