169762. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolidil- és piperidil-benzamid-származékok előállítására

11 169762 12 4. Az 1. igénypont a) vagy b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol n értéke 2, Rf jelentése trifluormetil-csoport, az oldalláncok a 2-es és 5-ös helyzetben kapcsolódnak a benzol-gyűrűhöz, és R, R', Q 5 és p jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületeket használunk fel, ahol n értéke 2, Rf trifluormetil-csoportot jelent, az oldalláncok a 2-es és 5-ös helyzetben kapcsolódnak a benzol-gyű- 10 rűhöz, és Z jelentése az 1. igénypont a) pontjában megadott. 5. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2,5-bisz(ß,ß,ß-trifluoretoxi)-N-(3-piperidil)-benzamid és gyógyászatilag alkalmazható savad- 15 díciós sói vagy kvaterner ammóniumsói előállítására, azzal jellemezve, hogy 3-amino-piperidint 2,5-bisz(ß,ß,ß-trifluoretoxi)-benzoilkloriddal reagáltatunk, és a kapott terméket kívánt esetben gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóvá vagy kvaterner ammónium- 20 sóvá alakítjuk. 6. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2,5-bisz(ß,ß,ß-trifluoretoxi)-N-(3-piperidil)-benzamid és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sói vagy kvaterner ammóniumsói előállítására, 25 azzal jellemezve, hogy 3-amino-piridint 2,5-bisz(ß,ß,ß-trifluoretoxi)-benzoilkloriddal reagáltatunk, a kapott terméket redukáljuk, majd kívánt esetben a kapott terméket gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóvá vagy kvaterner ammóniumsóvá alakítjuk. 30 7. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2,5-bisz(ß,ß,ß-trifluoretoxi)-N-([l-etil-2-piperidil]-metil)-benzamid és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sói vagy kvaterner ammóniumsói előállítására, azzal jellemezve, hogy l-etil-2-aminome- 35 til-piperidint 2,5-bisz(ß,ß,ß-trifluoretoxi)-benzoesav-ß,ß,ß-trifluoretileszterrel reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott terméket gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóvá vagy kvaterner ammóniumsóvá alakítjuk. 8. Az 1. igénypont a) Változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2,5-bisz(ß,ß,ß-trifluoretoxi)-N-(2-piperidil-metil)-benzamid és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sói vagy kvaterner ammóniumsói előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-aminometil-piperidint 2,5-bisz(ß,ß,ß-trifluoretoxi)-benzoesav-ß,ß,ß-trifluoretilészterrel reagáltatunk, és a kapott terméket kívánt esetben gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóvá vagy kvaterner ammóniumsóvá alakítjuk. 9. Az 1. igénypont b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2,5-bisz(ß,ß,ß-trifiuoretoxi)-N-(2-piperidil-metil)-benzamid és gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sói vagy kvaterner ammóniumsói előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-aminometil-piridint 2,5--bisz(ß,ß,ß-trifluoretoxi)-benzoesav-ß,ß,ß-trifluoretileszterrel reagáltatunk, a kapott terméket redukáljuk, majd a kapott terméket kívánt esetben gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóvá vagy kvaterner ammóniumsóvá alakítjuk. 10. A 8. vagy 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2,5-bisz(ß,ß,ß-trifluoretoxi)-N-(2-piperidil-metil)-benzamid-hidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy a sóképzési lépésben savként sósavat használunk fel. 11. Az 1. igénypont a) vagy b) változata szerinti eljárás továbbfejlesztése elsősorban arrhytmia-ellenes és adott esetben helyi érzéstelenítő hatással is rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet — ahol Rf, n, Q, R, R' és p jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott — vagy e vegyület gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóját vagy kvaterner ammóniumsóját a gyógyszergyártásban alkalmazott hígító-, hordozó- és/vagy segédanyagok felhasználásával ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 1 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.4920.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 6