169761. lajstromszámú szabadalom • Eljárás széles hatásspektrumú stabilgyógyászati kenőcs előállítására

7 169761 8 2,0 9 0,2 9 3,0 9 3,5 9 4,5 9 6,0 9 7,5 9 72,8 9 1- [2,4-diklor-ß-(2,4-diklór-benziloxi) -t'enetil] -imidazol p-hidroxi-benzoesav-metilészter polioxi-etilén-szorbitán-mono-oleát sztearil-alkohol cetilalkohol paraffinolaj (80-120 c. poise viszkozitású) propilén-glikol desztillált víz Az 1. példával analóg módon járunk el, azzal a különbséggel, hogy az olaj-víz emulzióhoz 55-60 °C-on a kortiko-szteroid oldat beadagolásával egyidejűleg 0,2 neomicin-szulfát 2 g desztillált vízzel készített és szükséges esetben 6,5 pH-ra beállított oldatát is beadagoljuk. 3. példa 21-dezoxi-21-(4-metil-piperazino)-prednizolon-hidroklorid 0,25 g chloramphenicol 0,5 g 1 - [2,4-diklor-ß- (2,4-diklór-benziloxi) -f enetil] --hidroklorid 2,0 g p-hidroxi-benzoesav-metilészter 0,2 g polioxi-etilén-szorbitán-monosztearát 3,0 g paraffinolaj (viszkozitás: 80-120 cpoise) 6,0 g cetosztearil-alkohol 8,0 g dipropilén-glikol 8,0 g desztillált víz 72,05 g Az 1. példával analóg módon járunk el, azzal a különbséggel, hogy a dipropilén-glikol egy részében (2 g) feloldott 0,5 g chloramphenicolt a kortikoszteroid vizes oldatával egyesítjük, és 55-60 °C hőmérsékleten adjuk az olaj-víz típusú emulzióhoz. paraffinolaj (80-120 cpoise viszkozitású) propilénglikol dipropilénglikol desztillált víz 6,0 g 5,0 g 3,0 g 73,75 g 0,5 g 3,0 g 8,0 g 8,0 g 3,0 g 4,0 g 4. példa 21 -dezoxi-21 - (4-metil-piperazino) -prednizolon-hidroklorid 0,25 g 1 - [2,4-diklor-ß- (2,4-diklór-benziloxi) -fenetil) --imidazol polioxi-etilén-szorbitán-monooleát cetosztearil-alkohol paraffinolaj (viszkozitás: 80-120 cpoise) dipropilénglikol propilénglikol desztillált víz 73,25 g A fenti anyagokból az 1. példa szerint készítünk kenőcsöt. 5. példa 21 -dezoxi-21 - (4-metil-piperazino) -prednizolon-hidroklorid 1 - [2,4-diklor-ß- (2,4-diklór-benziloxi) -f enetil] --imidazol polioxi-etilén-szorbitán-monosztearát cetosztearil-alkohol A fenti anyagok felhasználásával az 1. példában leírt módon kenőcsöt készítünk. 10 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás széles hatásspektrumú stabil gyógyászati kenőcs előállítására, azzal jellemezve, hogy 21--dezoxi-21-(4-metil-piperazino)-prednizolon-hidro-15 kloridot, és 1- [2,4-diklór-benziloxi) -fenetil] -imidazclt 1 : 2 és 1 : 10 közötti arányban és adott esetben egy vagy több antibiotikumot, a gyógyászatban általánosan használt segéd- és/vagy vivőanyagok felhasználásával készült olaj-víz típusú alapemulzióba 20 keverünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 21-dezoxi-21-(4-metil-piperazino)-prednizolon-hidrokloridot az emulzió-25 hoz vizes oldat formájában adagoljuk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 1-[2,4-diklor-ß-(2,4--diklór-benziloxi) -f enetil) -imidazolt az emulzióhoz 30 vizes szuszpenzió formájában adagoljuk. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 21-dezoxi-21- (4-metil-piperazino) -prednizolon-hidrokloridot 35 a gyógyászati kenőcsre vonatkoztatva 0,025-2,5%, előnyösen 0,1-0,5% mennyiségben alkalmazzuk. 5. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az 1-[2,4-40 -diklor-ß-(2,4-diklór-benziloxi)-f enetil]-imidazolt a gyógyászati kenőcsre vonatkoztatva 0,05-5%, előnyösen 0,2-5% mennyiségben alkalmazzuk. 6. Az 1., 2. vagy 4. igénypontok bármelyike sze-45 rinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 21-dezoxi-21-(4-metil-piperazino)-prednizolon-hidroklorid vizes oldatát az emulzióba 55-60 °C közötti hőmérsékleten adagoljuk. 50 7. Az 1., 3. vagy 5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az 1 -[2,4-diklor-ß-(2,4-diklór-benziloxi)-fenetil] -imidazol vizes szuszpenzióját az emuzióba minimum 20 °C-al az imidazol származék olvadáspontja 55 alatti, előnyösen 35-40° közötti hőmérsékleten adagoljuk. 8. Az 1., 3., 5., 7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 60 az l-[2,4-diklor-ß-(2,4-diklor-benziloxi)-fenetil]-imi-0,25 g dazolt 1-30 \i, előnyösen 1-10 u részecske átmérőjű szuszpenzió formájában alkalmazzuk. , 2., 4., 6. igénypontok bármelyike szerinfoganatosítási módja, azzal jellemezve. 1,0 g 3,5 g 9. Az 1 7,5 g 65 ti eljárás 4