169745. lajstromszámú szabadalom • A vese káros elváltozásainak kimutatására alkalmas, jelzett aprotinint tartalmazó diagnosztikum és eljárás annak előállítására
169745 bad technecium mennyisége 5%-nál magasabb nem lehet. A találmányunk szerinti eljárással előállított diagnosztikum szabad technecium tartalma ennél az értéknél lényegesen kisebb (0,5—1,5%). Az értékelést a következőképpen végezzük: A kifejlesztett kromatogrammot levegőn szárítjuk, majd 1 cm széles csíkokra szeleteljük. A csíkok aktivitását MK-350 Gamma beütés számlálókészülék segítségével mérjük. 2. példa 100 mg aprotinint 5 ml 0,1 n acetát-pufferben oldunk és 1,5 ml 10%-os vizes dextróz-oldatot adunk hozzá. MTA Izotóp Intézet típusú generátorból 0,9%-os nátriumklorid-oldattal frissen eluált 1—5 ml nátriumpertechnekát [99m Tc] oldatot 1 n sósavval pH 1,5—2 értékre állítjuk be és 7,5 mg ferriklorid-hexahidrátot és 10 mg aszkorbinsavat adunk hozzá. A pH-t 1 n nátriumhidroxid-oldattal 5,5-re állítjuk be és az előző bekezdés szerint elkészített aprotininoldathozadjuk. A pH-t ezután a kívánt értékre beállítjuk (kb. 7). A technecium izotóp ez esetben is közel 100%-os mértékben beépül az aprotininbe. A kapott injekciós oldat felhasználásra kész — szükség esetén Millipore baktérium-szűrőn történő szűrés után. 3. példa 0,5 ml vizes aprotinin-oldatot (100 mg) 7 ml nátriumpertechnekát-[99m Tc]-oldattal (0,9%-os nátriumkloridoldattal) elegyítünk és a pH-t 1 n sósavval 3—4-re állítjuk be. Cirkónium-anód és platina-katód felhasználásával 100 mA áramerősség mellett kb. 45 másodpercig elektrolizálunk, majd a pH-t 10%-os nátriumkarbonáttal 7-re állítjuk be. A kapott injekciós-oldat felhasználásra kész. Humán gyógyászatban történő alkalmazás esetén Millipore baktérium-szűrőn történő átszűrés célszerű. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás a vese káros elváltozásainak kimutatására alkalmas diagnosztikum előállítására aprotinin sugárzó 5 nukliddal történő jelzése útján azzal jellemezve, hogy aprotinint alkálifémpertechnekát [99m Tc]-tal redukálószer jelenlétében vagy elektrolitikus redukció közben jelzünk és az ily módon előállított jelzett aprotinint iners, szilárd vagy folyékony hígító-, hordozó- és/vagy adalék -10 anyagokkal összekeverjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy redukálószerként sztannokloridot vagy aszkorbinsavat alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 15 módja azzal jellemezve, hogy az elektrolitikus redukciót cirkónium-anóddal és platina- vagy cirkónium-katóddal végezzük el. 4. A vese káros elváltozásainak kimutatására alkalmas, jelzett aprotinint tartalmazó diagnosztikum azzal 20 jellemezve, hogy 0,1—3% mennyiségben alkálifémpertechnekát-[99m Tc]-tal redukálószer jelenlétében vagy elektrolitikus redukció közben jelzett aprotinint és iners szilárd vagy folyékony hígító-, hordozó- és/vagy adalékanyagot együttesen vagy külön-külön tartalmaz. 25 5. A 4. igénypont szerinti diagnosztikum kiviteli alakja azzal jellemezve, hogy hordozó-, hígító-, illetve adalékanyagként pH = 6—8 értéket biztosító és izotóniás oldat kialakítására szükséges szokásos komponenseket, előnyösen, alkálifémcitrátot, alkálifémfoszfátot — kü-30 lönösen nátriumdihidrogénfoszfátot —, dextrózt és/vagy nátriumkloridot tartalmaz. 6. A 4. igénypont szerinti diagnosztikum kiviteli alakja azzal jellemezve, hogy alkálifémpertechnekát [99m Tc]-ot és aprotinint, valamely redukálószert, pH = 6—8 érté-35 ket biztosító és izotóniás oldat kialakítására szükséges szokásos komponenseket külön-külön, vagy együtt, alkalmas edényben, kívánt esetben liofilizált formában tartalmaz. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.4922.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 3
