169728. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, 3-aminopirrol-származékok előállítására

13 169728 14 11. példa 3-amino-4-benzoil-5-metil-pirrol-hidroklorid Kiindulási anyagokként aminoecetonitrilt és benzoilacetont használunk, és ily módon a közbenső vegyületet állítjuk elő, amelynek az olvadáspontja 111—112 C° (dietiléterből). A cím szerinti vegyületet 52%-os összkitermeléssel kapjuk. Op. 225—270 C° (etanol/dietiléterből). 12. példa 4-acetil-3-amino-5-metil-pirrol-hidroklorid Aminoacetonitrilből és acetilacetonból kiindulva a közbenső vegyületet állítjuk elő, amelynek az olvadáspontja 106—108 C° (dietiléterből). A cím szerinti vegyületet 64%-os összkitermeléssel kapjuk. Op. 211—212 Cc (etanolból). 13. példa 3-amino-4-(etoxikarbonil)-5-(etoxikarbonil-metil)-2--fenil-pirrol-hidroklorid 2-amino-2-fenil-acetonitrilből és 1,3-dikarbetoxiacetonból 42%-os összkitermeléssel kapjuk a cím szerinti vegyületet. Op. 232—236 C° (dietiléter/etanol-elegyből). 10 15 20 25 30 17. példa 3-amino-4-(etoxikarbonil>2-fenil-5-trifluorrnetil-pirrol-hidroklorid Ezt a vegyületet 52%-os összkitermeléssel kapjuk 2-amino-2-fenil-acetonitrilből és trifluoracetíl-etilacatátból. Op. 203—205 C° (etanolból). 18. példa 4-acetil-3-amino-2-(p-fluorfenil)-5-rnetil-pirrol 2-amino-2-(p-fluorfenil>acetonitrilből és acetilacetonból a közbenső vegyületet állítjuk elő, amelynek forráspontja 150 C°/0,3 Hgmm. A cím szerinti vegyületet 47%-os összkitermeléssel kapjuk. Op. 211—212 C° (etanolból). 19. példa 3-amino-4-(etoxikarbonil>2-(p-fluorfenil>5-metil-pirrol-hidroklorid A közbenső vegyületet 2-amino-2-(p-fluorfenil)-acetonitrilből és acetecetsav-etilészterből állítjuk elő. Fp. 220 C°/0,2 Hgmm. A cím szerinti vegyületet 53%-os összkitermeléssel kapjuk. Op. 258—260 C° (etanol/dietiléter-elegyből). 14. példa 4-acetil-3-amino-5-metil-2-(p-tolil)-pirrol 2-amino-2-(p-tolil)-acetonitrilből és acetilacetonból állítjuk elő 94%-os összkitermeléssel a cím szerinti vegyületet. Op. 232—234 C° (etanol/dietiléter-elegyből). 35 20 példa 3-amino-4-(etoxikarbonil)-5-metil-pirrol-hidroklorid A közbenső vegyületet aminoacetonitrilből és acet-40 ecetsav-etilészterből állítjuk elő. Op. 90—98 C° (metanolból). A cím szerinti vegyületet 44%-os összkitermeléssel állítjuk elő. Op. 211—214 C° (metanolból). 15. példa 4-acetil-3-amino-2-(p-metoxifenil)-5-metil-pirrol 45 2-amino-2-(p-metQxifenu>aeetonitrilből és acetilacetonból 92%-os összkitermeléssel kapjuk a cím szerinti 50 vegyületet. Op. 222—223 C° (etanolból). 16. példa 3-aminp-4-(etoxikarbonil)-5-metil-2-(p-tolil)-pirrol-hidroklorid 2-amino-2-(p-tolil)-acetonitrilből és acetecetsav-etilészterből a közbenső vegyületet állítjuk elő, amelynek forráspontja 160 C°/0,05 Hgmm. A cím szerinti terméket 88%-os összkitermeléssel kapjuk. Op. 226—268 C° (metanolból). 55 60 65 21. példa 3-amino-4-izobutiril-5-metil-2-fenil-pirrol A közbenső vegyületet 2-amino-2-fenil-acetonitrilből és 5-metil-hexán-2,4-dionból állítjuk elő. Fp. 150C70.3 Hgmm. A cím szerinti vegyületet 64%»os összkitermeléssel kapjuk. Op. 180—183 C° (metanol/dietiléter-elegyből). 22. példa 3-amino-5-metil-2-fenil-4-propionil-pirrol Kiindulási anyagokként 2-amino-2-fenil-acetonitrilt és hexán-2,4-diont használunk, és ezekből a közbenső vegyületet állítjuk elő. Fp. 160 C°/0,3 Hgmm. A cím szerinti vegyületet 53%-os összkitermeléssel kapjuk. Op. 166—168 C° (metanolból). 7