169728. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, 3-aminopirrol-származékok előállítására
33 169728 34 R2 és R 3 hidrogénatom, R4 2—4 szénatomos alifás acil-, benzoil-, 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal, fluor-, klór- vagy brómatommal helyettesített benzoilcsoport vagy fenilkarbamoil-csoport, R5 hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkil-, 2—5 szénatomos alkoxi-karbonil, 2—5 szénatomos alkoxi-karbonil-metil- vagy trifluormetil-csoportot képvisel, és R4 és R 5 együtt egy —CO—(CH2) 3 -képletű csoportot is jelenthet, ahol a karbonil-csoport a pirrol-gyűrű azon szénatomjához kapcsolódik, amely az R4 szubsztituenst hordja, azzal a kikötéssel, hogy amennyiben Rj és R5 egyidejűleg metilcsoportot képvisel és R hidrogénatom, R4 -nek toxikarbonil-csoporttól eltérőnek kell lennie, azzal jellemezve, hogy olyan (II) és (III) általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R hidrogénatom és Rj, és R5 a fent megadott. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 21.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R hidrogénatom, Rj hidrogénatom, 1—4 szénatomos alkil-, fenilvagy 1—4 szénatomos alkil-, vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal, fluor-, klórvagy brómatommal helyettesített fenilcsoport, R2 és R 3 hidrogénatom, R4 2—4 szénatomos alifás acil-, benzoil- 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal, fluor-, klór- vagy brómatommal helyettesített benzoilcsoportot, (2—5 szénatomos)-alkoxikarbonil-, vagy karbamoil-csoportot jelent, R5 hidrogénatomot, 1—4 szénatomos alkil-, (2^5 szénatomos)-alkoxikarbonil-, (2—5 szénatomos)-alkoxikarbonil-metil- vagy trifluormetilcsoportot képvisel, és R4 és R 5 együtt egy — CO—(CH2) 3 -képletű csoportot is jelenthet, ahol a karbonil-csoport a pirrolgyűrű azon szénatomjához kapcsolódik, amely az R4 szubsztituenst hordja, azzal a kikötéssel, hogy amennyiben Rt és R 5 egyidejűleg metilcsoportot képvisel és R hidrogénatom, R4 -nek toxikarbonil-csoporttól eltérőnek kell lennie, azzal jellemezve, hogy olyan (II) és (III) általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R hidrogénatom és Rj, R4 és R 5 a fent megadott. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 22.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy közömbös szerves oldószerként benzolt, dioxánt, tetrahidrofuránt vagy 1—4 szénatomos alkanolt használunk és a reakciót valamely savas katalizátor jelenlétében 1—28 óra hosszat szobahőmérséklet és a reakcióelegy visszafolyatási hőmérséklete között végezzük, ezt követően valamely alkálifém- vagy alkáliföldfémamidot, -hidroxidot, alkoxidot, -karbonátot vagy -hidroxidot, mint bázikus kondenzálószert adunk a reakcióelegyhez és az elegyet 1—30 óra hosszat szobahőmérséklet és a reakcióelegy forráspontjának megfelelő hőmérséklet között tartjuk. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 21.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy közömbös szerves oldószerként benzolt, dioxánt, tetrahidrofuránt vagy 1—4 szénatomos alkanolt használunk és a reakciót valamely savas katalizátor jelenlétében 1—28 óra hosszat szobahőmérséklet és a reakcióelegy visszafolyatási hőmérséklete között végezzük, ezt követően valamely alkálifém- vagy alkáliföldfémamidot, -hidroxidot, alkoxidot, -karbonátot 5 vagy -hidroxidot, mint bázikus kondenzálószert adunk a reakcióelegyhez és az elegyet 1—30 óra hosszat szobahőmérséklet és a reakcióelegy forráspontjának megfelelő hőmérséklet között tartjuk. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 22.) 10 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a (II) és (III) általános képletű vegyületek reakcióját, ahol R hidrogénatom és Rj, R4 és R 5 jelentése az 1. igénypontban megadott és X egy—C=C—csoportot képvisel, benzolban, dioxán-15 ban, tetrahidrofuránban vagy 1—4 szénatomos alkanolban mint közömbös oldószerben és valamely alkálifém- vagy alkáliföldfém-hidroxid vagy -karbonát mint bázikus kondenzálószer jelenlétében 2—4 óra hosszat visszatolyatás közben melegítjük. 20 (Elsőbbsége: 1974. augusztus 21.) 8. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a (II) és (III) általános képletű vegyület reakcióját, ahol R hidrogénatom, R,, R4 és R 5 jelentése az 1. igénypontban megadott és X egy —C= C— 25 csoportot képvisel, benzolban, dioxánban, tetrahidrofuránban vagy 1—4 szénatomos alkanolban mint közömbös oldószerben és valamely alkálifém- vagy alkáliföldfém-hidroxid vagy -karbonát mint bázikus kondenzálószer jelenlétében 2—4 óra hosszat visszafolyatás közben 30 melegítjük. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 22.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R hidrogénatom, Rj hidrogénatomot, fenil- vagy 1—4 35 szénatomos alkil-, 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal, fluor- vagy klóratommal szubsztituált fenilcsoportot jelent, R2 és R 3 mindegyike hidrogénatomot, R 4 2—4 szénatomos alifás acil-, benzoil-, (2—5 szénatomos)-alkoxikarbonil- vagy karbamoil-csoportot, R5 hidrogén-40 atomot, 1—4 szénatomos alkil- (2—5 vagy szénatomos)-alkoxikarbonil-csoportot jelent, vagy R4 és R 5 együtt valamely —CO—(CH^-képletű csoportot jelent, ahol a karbonil-csoport a pirrol-gyűrű azon szénatomjához kapcsolódik, amely az R4 szubsztituenst hordja, azzal 45 jellemezve, hogy olyan (II) és (III) általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R hidrogénatom, és K{> R4 és R 5 a fentiekben és X az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1972. augusztus 23.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 50 módja, olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R hidrogénatom, ^ hidrogénatom vagy fenilcsoport, R2 1—4 szénatomos alkil-, 2—4 szénatomos alifás acil- vagy metánszulfonil-csoport, R3 hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport, R4 valamely 55 2—4 szénatomos alifás acil-, benzoil, (2—5 szénatomos)-alkoxikarbonil- vagy karboxilcsoport, R5 1—4 szénatomos alkil-csoportot képvisel, vagy R2 és R 3 együtt benzilidén- vagy halogénatommal helyettesített benzilidén-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy olyan (II) 60 és (III) általános képletű vegyületekből indulunk ki, ahol R hidrogénatom, és Rj, R4 és R 5 a fentiekben és X az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1974. augusztus 21.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 65 módja, olyan (I) általános képletű vegyületek előállításá-1T
