169608. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-foszfono-ureido- vagy tioureido-csoportot tartalmazó arilén-vegyületek és ilyen hatóanyagot tartalmazó féregűző készítmények előállítására
21 169608 22 (A táblázat folytatása) Adagolás Százalékos csökkenés Táblázat és vegyület menny, ppm orális MPK Pusztulás N. dubius H.nana Bélgiliszták S. mansoni A. saun (e) 125 0 2 0 100 10 0 13 27 100 0 0 — 0 6 31 0 0 19 — 0 25 0 92 99 — 18 12. tábl. (f) 125 0 0 0 83 0 15 0 25 0 8 47 0 20 (g) 125 0 0 13 11 0 0 0 25 0 94 49 0 15 * Az üres részek nem használható adatokra utalnak ** A mennyiség nem fejt ki megfelelő hatást. Valamennyi vegyületet töréspontjáig titráltuk, ahol szélső aktivitás volt észlelhető Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (la) általános képletű 3-foszfono-ureidovagy -tioureido-csoportot tartalmazó arilén-vegyületek előállítására mely képletben R1 X R R2 adott esetben egy vagy több halogénatommal helyettesített fenilén- vagy naftilén-csoport, vagy egy 9,10-fenantrilén-csoport, oxigén- vagy kénatom, kis szénatomszámú alkil-csoport, vagy halogénezett kis szénatomszámú alkil-csoport, X1 hidrogénatomot vagy egy —CNHR3 általános képletű csoportot jelent, ahol X1 oxigén- vagy kénatom és R3 kis szénatomszámú alkil-szulfonil-csoport, benzolszulfonil-csoport, kis szénatomszámú alkanoil-, benzoil- vagy kis szénatomszámú alkil-csoporttal, nitro-csoporttal, halogénatommal, halogén-(kis szénatomszámú)-alkil-csoporttal vagy trimetilén-csoporttal egyszeresen vagy többszörösen helyettesített benzoil-csoport vagy benzol-szulfonilcsoport, azzal jellemezve, hogy egy R1 —A(NH 2 ) 2 általános képletű arilén-diamint — ahol R1 —A ( jelentése a megadott — lényegében ekvimolekuláris mennyiségű foszfono-izotiocianáttal vagy foszfono-izocianáttal reagáltatunk, majd olyan (la) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek még egy acilureido-, illetve aciltioureido-csoportot tartalmaznak, — azaz R2 jelentése egy fent megadott —CX'NHR3 általános képletű csoport —, egy így kapott olyan (la) általános képletű vegyületet, melyben R2 jelentése hidrogénatom, egy X 1 és R 3 jelentésének megfelelő, ekvimolekuláris mennyiségű acil-izocianáttal vagy acil-izotiocianáttal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. május 25.) 25 30 35 40 45 50 55 60 2. Eljárás az (la) általános képletű 3-foszfono-ureidovagy -tioureido-csoportot tartalmazó arilén-vegyületek előállítására, mely képletben adott esetben egy vagy több halogénatommal helyettesített fenilén-csoport, oxigén- vagy kénatom, kis szénatomszámú alkil-csoport vagy halogénezett kis szénatomszámú alkil-csoport, hidrogénatomot vagy egy X1 R1 —A< X R R2 képletű csoportot X1 R3 —CNHR3 általános jelent, ahol oxigén- vagy kénatom és kis szénatomszámú alkil-szulfonil-csoport, benzol-szulfonil-csoport, kis szénatomszámú alkanoil-, benzoil- vagy kis szénatomszámú alkil-csoporttal, nitro-csoporttal, halogénatommal, halogén-(kis szénatomszámú)-alkil-csoporttal vagy trimetilén-csoporttal egyszeresen vagy többszörösen helyettesített benzoil-csoport vagy benzol-szulfonilcsoport, azzal jellemezve, hogy egy R1 —A(NH 2 ) 2 általános képletű arilén-diamint — ahol R1 —A <í jelentése a megadott— lényegében ekvimolekuláris mennyiségű foszfono-izotiocianáttal vagy foszfono-izocianáttal reagáltatunk, majd olyan (la) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek még egy acilureido-, illetve aciltioureido-csoportot is tartalmaznak — azaz R2 jelentése egy fent megadott —CX'NHR3 általános képletű csoport —, egy így kapott olyan (la) általános képletű vegyületet, melyben R2 jelentése hidrogénatom, egy X 1 és R3 jelentésének megfelelő, ekvimolekuláris mennyiségű acil-izocianáttal vagy acil-izotiocianáttal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. június 5.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganato-65 sítási módja, azzal jellemezve, hogy R'-AÍNH^ általá-11
