169479. lajstromszámú szabadalom • Diklórtiazolil-karbamidokat tartalmazó herbicidek és eljárás a hatóanyagok előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974. IV. 19. (BA-3065) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1973. IV. 21. (P 23 20 362.5) Közzététel napja: 1976. VI. 28. Megjelent: 1977. IX. 30. 169479 Nemzetközi osztályozás: A01N 9/00, C 07 D 277/00 Feltalálók: dr. Sasse Klaus vegyész, Schildgen, dr. Beck Günther vegyész, Leverkusen, dr. Eue Ludwig biológus, Köln, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Bayer Aktiengesellschaft cég, Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság Diklórtíazolil-karbamidokat tartalmazó herbieidek és eljárás a hatóanyagok előállítására 1 A találmány új diklórtiazolil-karbamidokat tartalmazó herbicidkészítményekre és a hatóanyagok előállítási eljárására vonatkozik. Ismert, hogy a tiazolil-karbamidok, például az N-(5-klór-2-tiazolil)-N'-metilkarbamid és az N-(5--bróm-2-tiazolil)-N'-metilkarbamid erős herbicid tulajdonságokat mutat (1 567 044 és 2 040 580 számú Német Szövetségi Köztársaság-beli nyilvánosságrahozatali irat). Az 1 567 044 számú Német Szövetségi Köztársaságbeli nyilvánosságrahozatali iratban bár megneveznek egyebek között olyan tiazolil-karbamidokat is, amelyek a tiazol-gyűrű 4- és 5-helyzetében egy halogénatomot tartalmaznak, név szerint azonban csak az N-(4,5-diklór-2-tiazolil)-N'-metilkarbamid és az N<4,5-diklór-2-tiazolil)-N',N'-dimetükarbamidot említik meg. Ezeknek a karbamjd-származékoknak az előállítására azonban nem adnak meg eljárást. A szakember számára ezeknek a vegyületeknek az előállítására nem adnak semmilyen útmutatást, minthogy a fenti nyilvánosságrahozatali iratban megadott előállítási eljárások esetén kiindulási anyagként 2-amino-4,5-diklórtiazol előtermékre van szükség, ennek az előállítására nincs adat és a vegyület az irodalomban a mai napig sincs leírva. Erinek következtében nem lehet ismertnek tekinteni a két, név szerint megnevezett 'karbamid-származékot. Az N-(4,5-diklór-2-tiazolil)-N,N'-dialkil-, illetve N-(4,5-diklór-2-tiazolil)-N,N',N'-trialkil-karbamidokat a fenti nyilvánosságrahozatali iratban nem említik meg és a kémiai és biológiai tulajdonságaikat sem írják le. A 2 040 580 számú Német Szövetségi Köztársa-5 ság-beli nyilvánosságrahozatali iratban csak az N-(5--monohalogén-2-tiazolil)-N,N'-dialkil- és -N,N',N'-trialkilkarbamidokat (mint herbicideket) írják le. Azt találtuk, hogy az I általános képletű új N-(4,5-dMór-2-tiazolil)-N,N'-dMkil- és N-(4,5-diklór-10 -2-tiazolil)-N,N',N'-trialkilkarbamidok - ahol R1 metil- vagy etilcsoportot jelent, R2 hidrogénatomot vagy metilcsoportot képvisel és R3 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy 3—4 15 szénatomos alkenil- vagy alkinilcsoport -erős herbicid tulajdonságokat mutatnak. Azt találtuk továbbá, hogy az I általános képletű új (4,5-diklór-2-tiazolil)-karbamidokat úgy 20 állíthatjuk elő, hogy a) II általános képletű 2-alkilamino-4,5-diklórtiazolokat — ahol R1 a fenti jelentésű — III általános képletű izocianátokkal reagáltatunk - ahol R3 a 25 fenti jelentésű - adott esetben valamely hígítószer jelenlétében, vagy b) III általános képletű 2-alkilamino-4,5-diklórtiazolokat IV általános képletű karbamidsavhalogenidekkel hozunk reakcióba - ahol R2 és R 3 a 30 fenti jelentésű és Hal halogénatomot jelent - adott 169479
