169474. lajstromszámú szabadalom • Eljárás penam-3- karbonsav és cef-3-em -4-karbonsav-származékok előállítására
35 169474 36 R1 , R 18, X és Y jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jelemezve, hogy a megfelelő (IV) illetve (V) általános képletű 6-amino-penam-3-karbonsavamidot, illetve 7-amino-cef-3-em-4-karbonsavamidot vagy azok sayaddíciós sóit - ahol X, Y és R18 jelentése a 5 fenti, egy R1 -COOH általános képletű karbonsavval, ahol R1 jelentése a fenti, vagy a karbonsav egy reakcióképes származékával acilezzük. (Elsőbbség: 1969. július 22.) 13. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! 10 módja az I általános képletű vegyületek szűkebb esetét képező (III) általános képletű szacharil-penam-3-karbonsav-származékok vagy a II általános képletű vegyületek szűkebb esetét képező (IIIA) általános képletű szacharil-cef-3-em-4-karbonsav-származékok lő előállítására, ahol R1 és R 18 jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy a (XXV) képletű szacharil-6-amino-penam-3-karbonsavat, vagy egy (XXVI) általános képletű szacharil-7-amino-cef-3-em-4-karbonsavat vagy azok savaddíciós sóit, ahol R18 20 jelentése a fenti, egy R'-COOH általános képletű karbonsavval, ahol R1 jelentése a fenti, vagy a karbonsav egy reakcióképes származékával acilezzük. (Elsőbbség: 1969. július 22.) 14. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 25 módja (I) általános képletű penam-3-karbonsavamidok előállítására, ahol R1, X és Y jelentése megegyezik a 3. igénypontban megadottal, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) általános képletű amino-penam-3-karbonsavamidot, ahol X és Y jelen- 30 tése megegyezik a 3. igénypontban megadottal, vagy a (IV) általános képletű vegyület savaddíciós sóját egy R1 -COOH általános képletű karbonsavval, ahol R 1 jelentése a fenti, vagy a karbonsav egy reakcióképes származékával acilezzük. (Elsőbbség: 1968. szép- 35 terrrberl7.) 15. A 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek szűkebb esetét képező (III) általános képletű szacharil-penam-3-karbonsav-származékok előállítására, ahol 40 R1 jelentése megegyezik a 3. igénypontban megadottakkal, azzal jellemezve, hogy a (XXV) képletű szacharil-6-amino-penam-3-karbonsavat, vagy annak savaddíciós sóját egy R'-COOH általános képletű karbonsavval, ahol R1 jelentése a fenti, vagy a 45 karbonsav egy reakcióképes származékával acilezzük. (Elsőbbség: 1968. szeptember 17.) 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek szű kebb esetét képező (IV) általános képletű 6-amino- 50 -penam-3-karbonsavamidok vagy a II általános képletű vegyületek szűkebb esetét képező (V) általános képletű 7-amino-cef-3-em-4-karbonsavamidok előállítására - ahol 55 X és Y jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű penam-3-karbonsavamidot vagy (II) általános képletű cef-3-em-4-karbonsavamidot, ahol R1 jelentése az 1. igénypont szerinti, 60 R18 metil-, hidroxi-metil-, N-piridinium-metilvagy alkanoiloxi-metil-csoportot jelent, XésY jelentése a fenti, bázis jelenlétében közömbös aprotonos oldószerben foszforpentahalogeniddel reagáltatunk, a kapott 65 XXVII általános képletű penam-3-karbonsavamid•halogénimidet vagy XXVIII általános képletű cef-3-em-4-karbonsavamid-halogénimidet, ahol R18, X és Y jelentése a fenti és R2 és R 1 szubsztituens halogénimid-származékát jelenti, alkanollal reagáltatjuk, a kapott XXIX általános képletű penam-3-•karbonsavamid-iminoétert vagy XXX általános képletű cef-3-em-4-karbonsavamid-iminoétert, ahol R18, X és Y jelentése a fenti és R3 az R 1 szubsztituens alkoxi-imido-származékát jelenti, vízzel hidrolizáljuk, és a kapott IV általános képletű penam-3-karbonsavamid-hidrogénhalogenidet vagy V általános képletű cef-3-em-4-karbonsavamid-hidrogénhalogenidet, ahol R18, X és Y jelentése a fenti, adott esetben semlegesítjük. (Elsőbbség: 1969. július 22.) 17. A 16. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek szűkebb esetét képező (IV) általános képletű 6-amino-penam-3-karbonsavamidok előállítására - ahol. X jelentése és Y jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű penam-3-karbonsavamidot, ahol R1 a 3. igénypontban megadott csoportokat jelenti, X és Y jelentése a fenti, szerves bázist tartalmazó közömbös szerves oldószerben foszforpentakloriddal reagáltatunk, a kapott XXVII általános képletű penam-3-karbonsavamid-klórimidet, - ahol X és Y jelentése a fenti és R2 jelentése a 16. igénypont szerinti, rövidszénláncú alkanollal reagáltatjuk, a XXIX általános képletű penam-3-karbonsavamid-iminoéter, ahol X és Y jelentése a fenti, és R3 az R1 szubsztituens rövidszénláncú alkoxi-imido-származékát jelenti, így kapott hidrokloridját vizes közegben hidrolízisnek vetjük alá, majd a kapott IV általános képletű penam-3-karbonsavamid-hidrokloridot, ahol X és Y jelentése a fenti, kívánt esetben semleges közegben, vagy savmegkötőszer jelenlétében, vizes hidrolízissel a szabad bázissá alakítjuk. (Elsőbbség: 1968. szeptember 17.) 18. A 16. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek szűkebb esetét képező (XXV) képletű szacharil-6-amino-penam-3-karbonsav-származék előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű szacharil-penam-3-karbonsavat, ahol R1 jelentése megegyezik a 3. igénypontban megadottakkal, szerves bázist tartalmazó közömbös szerves oldószerben foszforpentakloriddal reagáltatunk, a kapott XXXI általános képletű szacharil-penem-3-karbonsav-klórimidet, ahol R2 az R 1 szubsztituens klórimid-származékát jelenti, rövidszénláncú alkanollal reagáltatjuk, a XXXI általános képletű szacharil-penam-3-karbonsav-iminoéter, ahol R3 az R 1 szubsztituens rövidszénláncú alkoxi-imido-származékát jelenti, így kapott hidrokloridját vízzel hidrolizáljuk, és a XXV képletű szacharil-6-amino-penam-3-karbonsav kapott hidrokloridját adott esetben semleges közegben, vagy valamely savmegkötőszer jelenlétében végzett hidrolízissel a szabad bázissá alakítjuk. (Elsőbbség: 1968. szeptember 17.) 19. A 17. vagy 18. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a fosz-18
