169471. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,5-dihidroxi-benzol-1,4-diszulfonsav új szármkainak előállítására

11 169471 12 V táblázat folytatása DL5

o mg/kg DES

o jumól/kg rektális Dózis orális parenterális 2,5-dihidroxiben- 1016 zol-l,4-diszul(i.v.) fonsav-bisz-dietilammóniumsó 2,5-dihidroxiben- 1209 zol-1,4-diszulfonsav-bisz-ammóniumsó DL: letalis dózis DE: hatásos dózis Tablettakészítmény (500 mg dózis), 2,5-dihidroxi-benzol-l ,4-diszulfonsav-bisz-dietilammóniumsó rizskeményítő laktóz polivinilpirrolidon magnéziumsztearát tablettasúly: Kapszulakészítmény (250 mg dózis), 2,5-dihidroxi-benzol-l ,4-diszulfonsav-bisz-dietilammóniumsó laktóz aerosil magnéziumsztearát kapszulasúly: Kúpkészítmény (500 mg dózis): 2,25 2,45 0,500 g 0,100 g 0,100 g 0,020 g 0,003 g 0,723 g 0,250 g 0,050 g 35 0,001 g 0,002 g 0,303 g 40 2,5-dihidroxi-benzol-l ,4-diszulfonsav-bisz-dietilammóniumsó 0,500 g citromsav 0,0036 g 45 nátriummetabiszulfit 0,0002 g monolén 1,650 g kúpsúly: 2,1538 g Injekciós oldat összetétele (250 mg dózis): 50 2,5-dihidroxirbenzol-l,4-diszulfonsav-bisz-dietilammóniumsó 0,250 g nátriummetabiszulfit 0,002 g 55 kétszer desztillált víz 2 ml Egyéb hatóanyagot is a fenti dózisban alkalmazunk. Szabadalmi igénypontok: 60 1. Eljárás az I általános képletű 2,5-dihidroxi-benzol-1,4-diszulfonsav-sók előállítására, ahol B jelentése rövidszénláncú alkilamino-, rövidszénláncú 65 1-2 1-2 1-2 1-2 0,25-1 0,25-1 aOcanolamino-, fenilamino-, piperazino-csoport, ammónium-csoport, továbbá lítium- vagy ekvivalens mennyiségű alkáliföldfém-, célszerűen kalciumion, azzal jelemezve, hogy 2,5-dihidroxi-benzolmonoszulfonsavat szulfonálószerrel, célszerűen óleummal szulfonálunk, majd a kapott 2,5-dihidroxi-benzol-1,4-diszulfonsavat egy B kationt tartalmazó vegyülettel, ahol B jelentése a fenti, vagy B kationnak egy gyenge savval alkotott sójával semlegesítjük, vagy egy 2,5-dihidroxibenzol-l,4-diszulfonsav-só és egy B kationt tartalmazó vegyület között, ahol B jelentése, a fenti, cserebomlást hozunk létre. (Elsőbbsége: 1973. I. 26.) 2. Eljárás az I általános képletű 2,5-dihidroxi-benzol-1,4-diszulfonsav-sók előállítására, ahol B jelentése rövidszénláncú alkilamino-, rövidszénláncú alkanolamino-, fenilamino-, piperazino- vagy ammónium-csoport, azzal jellemezve, hogy 2,5-dihidroxi-benzolmono-szulfonsavat szulfonálószerrel, célszerűen óleummal szulfonálunk, majd a kapott 2,5-dihidroxi-benzol-l,4-diszulfonsavat egy B csoportot tartalmazó vegyülettel, ahol B jelentése a fenti, vagy B vegyületnek egy gyenge savval alkotott sójával semlegesítünk, vagy egy 2,5-dihidroxi-benzoldiszulfonsav-só és egy B csoportot tartalmazó vegyület között, ahol B jelentése a fenti, cserebomlást hozunk létre. (Elsőbbsége: 1972. V. 17.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy B heb/eben kationként lítiumot vagy alkáliföldfémet, célszerűen kalciumot tartalmazó vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. I. 26.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként egy vagy több I általános képletű vegyületet, ahol B jelentése az 1. igénypontban megadott, a gyógyszergyártásban alkalmazható hordozó vagy vivőanyagokkal elegyítve, ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. (Elsőbbsége: 1973. I. 26.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmény előállítására, azzal 6