169468. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3H-pirido (3,2-e)- 1,4-diazepinek előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1972. XII. 06. (DE-799) Ausztriai elsőbbsége: 1971. XII. 09. (A 10 604/71) Közzététel napja: 1976. VI. 28. Megjelent: 1977. IX. 30. 169468 Nemzetközi osztályozás: C 07 D 471/04 Feltalálók: dr. von Bebenburg Walter vegyész, Buchschlag, dr. Offermanns Heribert vegyész, Grossauheim, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Deutsche Gold- und Silber-Scheideanstait vormals Roessler, Frankfurt am Main, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás 3H-pirido[3,2-e]-l,4-diazepinek előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új 3H-pirido[3,2-e]-l,4-diazepinek, az 1,2-dihidro-3H-pirido[3,2-e]-l,4-diazepinek és ezek sói előállítására, ahol Rí jelentése halogénatom, R2 és R 3 jelentése azonos vagy eltérő, éspedig hidrogénatom, halogénatom, vagy trifluormetilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport, 2—6 szénatomos telített alifás mono- vagy dikarbonsawal acilezett hidroxilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy benzilcsoport, Z jelentése nitrogénatom vagy =NO csoport, R5 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, 3-6 szénatomos cikloalkilcsoporttal w-helyzetben szubsztituált 1-4 szénatomos alkilcsoport, legfeljebb 4 szénatomos alkenilcsoport, 1-4 szénatomos o)-hidroxialkil-csoport, 2-4 szénatomos alkanoilcsoport, vagy a nitrogénatomon 1-4 szénatomos alkilcsoportokkal szubsztituált 2-4 szénatomos aminoalkilcsoport, emellett a két alkilcsoport a nitrogénatommal együtt 5-7 tagú telített heterociklusos gyűrűt vagy a két alkilcsoport a nitrogén- és egy oxigénatommal együtt morfolinocsoportot is képezhet, és A jelentése oxigén- vagy kénatom, vagy 1-4 szénatomos alkiliminocsoport vagy egy =N-NHCO-alkil-csoport, ahol az alkilcsoport 1-4 szénatomos, emellett az 5 -N(R5 )-C(=A)- csoport az -N=C(AR5 )- tautomer alakban is előfordulhat. A találmányunk szerint új vegyületekhez szer-10 kezetileg hasonlókat ismertet a 272 351 sz. osztrák szabadalmi leírás. Az (I) általános képletű vegyületekben a halogénatomok klór-, fluor- vagy brómatomot, főképpen klór- és fluoratomot jelentenek. 15 Az alkilcsoportok önmagukban vagy más csoportok alkotórészeiként egyenes- vagy elágazóláncúak lehetnek. Ilyen csoportok például a metil-, etil-, izopropil-, butil-, terc-butil-, hexil- vagy az izo-20 butilcsoport. A cikloalkilcsoportokra, illetve a cikloalkilcsoporttal helyettesített alkilcsoportokra példaképpen a cikropropil-, ciklohexil-, ciklohexil-propil-, ciklopropil-metilcsoport említhető meg. Alkoxicsoportra a metoxi-, etoxi-, izopropoxi-, butoxi-, 25 izobutoxi-, térc-butoxi-csoport nevezhető meg példaképpen. Alkanoilcsoportként az acetil-, propionic, butiril- vagy az izobutirilcsoport említhető meg. Alkenilcsoportra az allil- és butenil-(2)-csoport nevezhető meg. Telített heterociklusos gyűrűre a 30 piperidino- és a morfolinocsoportokat említjük. 169468
