169462. lajstromszámú szabadalom • Eljárás Litoralon koncentrátum, vagy keverék előállítására

MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY 169462 Bejelentés napja: 1971. VIII. 04. (Cl—1146) Közzététel napja: 1976. VI. 28. Megjelent: 1977. IX. 30. Nemzetközi osztályozás: A 61 K 35/46 C 07 G 15/00 appí Bejelentés napja: 1971. VIII. 04. (Cl—1146) Közzététel napja: 1976. VI. 28. Megjelent: 1977. IX. 30. Nemzetközi osztályozás: A 61 K 35/46 C 07 G 15/00 A Ol TAL H tSZAGOS •ALMANY IVATAL, I Bejelentés napja: 1971. VIII. 04. (Cl—1146) Közzététel napja: 1976. VI. 28. Megjelent: 1977. IX. 30. Feltaláló: Feuer László vegyészmérnök, Budapest Tulajdonos: Chinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest Eljárás Litoralon koncentrátum, vagy keverék előállítására 1 Jelen találmányunk tárgya a melékpajzsmirigy által termelt, eddig ismeretlen, általunk Litoralonnak nevezett hormont tartalmazó koncentrátum, vagy keverék előállítására. A mellékpajzsmirigy hormonjaival, vagyis a szervezet vérkalcium-tükrét emelő, 8 500 mólsúlyú parathormonnal az irodalom széles körben foglalkozott. [The Journ. of Biol. Chem. 236: 759, 1961. Rasmussen et al: Isolation and Characterization of Bovine Parathyroid Hormone, Biochemistry 5: 344, 1966. Hawker et al: Further Studies on the Isolation and Characterization of Parathyroid Polypeptides, Calc. Tiss. Res. 4: 67, 1970. O'Riordan et al: The Properties of Porcine Parathyroid Hormone, Annals of Int. Med. 70: 1243, 1969. Aurbach et al; Polypeptide Hormones and Calcium Metabolism, Hoppe Seylers Zrscht. für Phys. Chem. 351: 1581', 1970. Nial et al: The amino acid sequence of bovine Parathyroid Hormone, Proc. Nat. Acad. Sei (USA) 67: 1862, 1970. Brewer et al: Bovine Parathyroid Hormone: Amino Acid Sequence, Proc. Nat. Acad. Sei (USA) 68: 63, 1971. Potts et al: Synthesis of the Biological Active N-terminal Part of Parathyroid Hormone.] Ez a hormon polipeptid szerkezetű anyag. Előállítása zsírtalanított, aprított mellékpajzsmirigy meleg sósavas, vagy fenolos extrankciójával történik. A kivonatból többszöri oldószeres, kisózásos és triklórecetsavas frakcionálással és szükség szerinti további tisztítás után kapják a terméket, amely pH 4,8 értéken (izoelektromos pont) kicsapható. Találmányunk alapja az a felismerés, hogy a mellékpajzsmirigy a korábban már ismert hormo-5 non kívül további hormonhatású anyagot is tartalmaz, amely a korábbiakban ismertetettől lényegesen különbözik. Ezt az új hormont Litoralon-nak neveztük el és a továbbiakban így fogjuk említeni. 10 A Litoralon néven nevezett hormonhatású anyag(ok) kémiai szerkezete még nem tisztázott. Az sem egyértelműen tisztázott, hogy egyetlen anyagról, vagy egy anyagcsoportról, vagy egy kémiai anyag több fizikai, vagy fizikokémiai módosu-15 latáról van-e szó. Az új hormonhatású anyagok kalciunvinaktívak, tehát ellentétbén a korábban ismert hormonokkal^ a vér kalcium-szintjét sem pozitív, sem negatív irányban gyakorlatilag nem befolyásolják, a vér 20 szilícium-tartalmát emelik. Biológiailag igen kis koncentrációban aktívak (10-100 gamma/tskg-ban), befolyásolják a vér glycomucoproteid és nyomelemháztartását, alkalikus foszfataze-aktivitását és a cAMP-on keresztül fejtik ki hatásukat. Hatnak a 25 lipoid, cukor háztartásra, ezenkívül mesenchyma aktiváló és egyes sejtek (pl. lymphocyták és fibrobjastok, Kupfersejtek, valamint plazma és hízósejtek) funkcióját befolyásoló tulajdonsággal is rendelkeznek, kivédik a kísérleti lathyrismust patkányon, 30 befolyásolják (csökkentik) a véralvadási időt és 169462