169430. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az új 6-dezoxi-6-azido- 14-hidroxi-7,8- dihidro-izomorfin (14 hidroxiazidomorfin) előállítására

169430 Farok-LDso Hot plate + Terápiás elrántó** Vegyület mg/kg" s.c. ED50 s.c. index (Tail flick) (patkány) mg/kg"1 Vegyület LD50 / teszt (patkány) 5 /EDso ED50 s.c. (patkányon) mg/kg"1 Morfin 310 (267,2 - 349,6) 4,7 (2,9 - 7,8 Morfin 66 (patkányon) 1,8 Métádon 28 (24,5-31,9) 1,9 (1,4-2,5) 10 Métádon 14,7 (1,08-3,15) 1,6 Petidin 280 (194,4-403,2) 4,9 (4,1 - 5,5) 0,1-2,3) 15 Petidin 57,1 4,3 Pentazocin 280 (241,3-328,8) 13 9,1 (4,78-17,29) 0,016 Pentazocin 30,8 (2,7 - 6,6) 12,2 (8,1 - 18,3) Azidomorfin (11,7-19,0) i (0,0067 - 0,038) 20 Azidomorfin 812,5 0,012 I vegyület 200 0,012 (0,0089-0,016) (161,2 - 248,6) (0,0071 - 0,020) I vegyület 16666,6 0,029 25 (0,022 - 0,037) +Woolfe G. and McDonald A. P.J . Pharmac. exp. ++D'Amour D. E. and Smith D. L. J. Pharmac. exp. Ther. 80 300 (1944). Ther. 72, 74 (1941) Terápiás Writhing Hosszanti 30 ' Terápiás Writhing Hosszanti index teszt izompre­­index teszt izompre-Vegyület LDso/EDso EDS0 s.c. parátum Vegyület LDS0 /EDs 0 ED S0 s.c. parátum (pat- mg/kg" (tenSen + (pat- mg/kg"1 (tengeri kanyon) (egéren) malac) kanyon) (egéren) rnalac)^ (LDso mg/ml 35 LD50 mg/ml Morfin Métádon Petidin Pentazocin 172,2 0,69 (0,065 - 0,76) 17,5 0,71 (0,48 - 1,05) 65,1 3,3 (1,59-6,93) 23,0 8,1 (5,46-12,3) 36,0 Azidomorfin 1083,3 0,013 0,63 40 I vegyület 6 896,5 (0,051 0,7 (0,036 - 0,070) "Van der Wende C. and Margolin S. Fed. Proc 15 45 JS5 (195b > ^Paton W. D. M. and Vizi F S. Br. J. Pharmac. 35 10 (1969) II. táblázat Morfin, Azidomorfin és a I. vegyület összehasonlítása fizikai dependencia-hajlam mérésével 2 napos egér-teszten (ugró-teszt) Vegyület Morfin Teljes dózis 100 200 400 1000 Teljes dózis* per analgetikum EDS o X Naloxone 100 mg/kg"1 átlag ugrás per egér Változás a 2 napon ugró egerek száma peryizsgált 20 40 80 200 9,7 46,4 42,7 48,7 20/25 25/25 25/25 25/25

Next

/
  • Layout
  • Zoom
  • Rotation
Thumbnails
Contents