169402. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cefem-karbonsav-származékok előállítására
29 169402 30 R 2 • R1 hidrogénatomot vagy halogénatomot vagy hidroxilcsoportot jelent, jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkilkarbonil-, N-oxido-piridiltio-, piridiltio- piridinium- (mely csoporthoz e8Y gyógyászatilag elfogadható negatív ion, előnyösen egy halogenidion kapcsolódik), rövidszénláncú alkiltiokarboniloxi-, di-(rövidszénláncú)-alkilaminotiokarboniltio-, tri-(rövidszénláncú)-alkilammónium-, azido-, fenil-(rövidszénláncú)-alkiloxikarbonilamino- vagy N-oxido-piridazinil-tiocsoport, továbbá R3 jelentése halogén-(rövidszénláncú)-alkil-, rövidszénláncú alkilfenilszulfonil-(rövidszénláncú)-alkil-, fenilszulfonil-(rövidszénláncú)-alkil-, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-(rövidszénláncú)-alkil-, rövidszénláncú alkilkarbonil-(rövidszénláncú)-alkil-, difenil-(rövidszénláncú)-alkil-, rövidszénláncú alkilfenilszulfonil-(rövidszénláncú)-alkil- vagy fenilszulfinil-(rövidszénláncú)-alkilcsoport -10 15 20 alkilészterei közül valamelyik vegyületet valamely III általános képletű 7-amino-3-helyettesített-cef-3--em-4-karbonsavészterrel — ahol R2 és R 3 jelentése a fenti — reagáltatjuk az Escherichia, Bacillus, Proteus vagy Pseudomonas nemzetségbe tartozó olyan mikroorganizmus tenyészetének vagy a tenyészet feldolgozása útján kapott anyagnak a jelenlétében, amely tenyészet vagy anyag 20 millimól 2-tienilacetil-glicint tartalmazó, 6,0 pH-értékű 0,05 mólos citrát-foszfát-pufferben szuszpendálva 37 C -on 30 percen belül legalább 2 millimól 7-tienilacetamido-3-acetoximetil-cef-3-em-4-karbonsavat termel, ahol mikroorganizmusként előnyösen Escherichia coli IFO-3542, Escherichia coli ATCC-9637, Escherichia coli var. communior IFO-3547/ Escherichia coli var. communior IFO—3548, Escherichia coli IFO-13502, Escherichia coli IFO-3470, Escherichia coli IFO-3450, Bacillus sp. IFO-12063, Proteus rettgeri ATCC-9250 vagy Pseudomonas putida IFO—3537 mikroorganizmust használunk. (Elsőbbsége: 1973. november 30.) előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű sav -ahol R és R1 jelentése a fenti- a-aminosavakkal alkotott amidjai, tiogliko- 25 látja, ammóniával alkotott amidja és rövidszénláncú 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy. a reagáltatást 4 és 8 közötti pH-értéken végezzük. (Elsőbbsége: 1972. december 6.) 1 lap rajz A kiadáséit felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774129-Zrínyi Nyomda 15