169399. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-nitro-perhidro-pirido [1,2-a] [1,4] diazepin-származékok előállítására
7 169399 8 14. példa 4-hexil-2-metil-4-nitro-perhidro-pirido[ 1,2-a] [ 1,4]diazepin-dihidroklorid Az előállítást az 1. példában leírt módon végezzük, kiindulási anyagként 1-nitro-heptánt alkalmazva. Op. 185 C° (metanol-éter). 15. példa 4-heptil-2-metil-4-nitro-perhidro-pirido[l,2-a] [l,4]diazepin-dihidroklorid Az előállítást az 1. példában ismertetett módon végezzük, kiindulási anyagként 1-nitro-oktánt alkalmazva. , Op. 183C° (metanol-éter). 16. példa Antimikrobális hatású kenőcs 3% polioxiol-4-sztearát 10% fehér vazelin 10% petróleum 8% sztearilalkohol 0,1% 2-metil-4-nitro-4-propil-perhidro-pirido[ 1,2-a] [ 1,4]diazepin-dihidroklorid 68,9% sómentes víz 17. példa I általános képletű vegyületet tartalmazó gyógyszerkészítmény adalékaként: 0,25% fluorcortolontrimetilészter és 0,25% fluorcortolonkapronát, 0,1% 4-butil-2-metil-4-nitro-perhidro-pirido[l,2-a] [l,4]diazepin-dihidroklorid 5% fehér viasz (6. Német Gyógyszerkönyv szerint) 5% vízmentes gyapjúzsír (6. Német Gyógyszerkönyv szerint) 20% fehér vazelin (6. Német Gyógyszerkönyv szerint) 15% paraffinolaj (6. Német Gyógyszerkönyv szerint) 25% a Deutsche Hydrierwerk GmbH Amphocerin K néven védjegyzett terméke 0,02% Crematest parfümolaj Nr 6580 „Dragee" 29,38% sómentes víz. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű új heterociklusos nitroyegyületek, valamint fiziológiailag elviselhető savakkal alkotott sóik előállítására — e képletben Rí hidrogénatomot, 1-12 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkil-csoportot, fenil-csoportot, 7-10 szénatomos fenilalkil- vagy alkilfenil-alkil-csoportot, 1—4 szénatomos hidroxialkil-5 csoportot, vagy 3-9 szénatomos alkoxikarbonilalkil-csoportot és R2 1—4 szénatomos alkil-csoportot vagy egy 7-10 szénatomos fenilalkil- vagy alkilfenil-alkil-csoportot jelent -10 azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű diamint, ahol R2 a fent megadott jelentéssel rendelkezik, valamely (III) általános képletű nitrovegyülettel, ahol Rí 15 jelentése a fent megadottakkal egyezik, formalin vagy paraformaldehid jelenlétében kondenzálunk, vagy b) egy (IV) általános képletű bisz(hidroxi-metil)-nitrovegyületet, ahol Rt jelentése a fenti, vala-20 mely (II) általános képletű diaminnal, ahol R2 a fent megadott jelentésű, kondenzálunk és adott esetben egy, az a) vagy b) eljárásváltozat szerint előállított vegyületet valamely fiziológiailag elviselhető savval sóvá alakítunk. 25 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 2,4-dimetil-4-nitro-perhidro-pirido[l,2-a] [l,4]-diazepin és dihidrokloridja előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 30 nitroetánt alkalmazunk és kívánt esetben a kapott vegyületet sósavas sóvá alakítjuk át. 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 4-etil-2-metil-4-nitro-perhidro-pirido[l,2-a] [l,4]diazepin-dihidroklorid előállítá-35 sara, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 1-nitro-propánt alkalmazunk. 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 4-(n-butil)-2-metil-4-nitro-perhidro-pirido[l,2-a] [l,4]diazepin-dihidroklorid elő-40 állítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 1-nitro-pentánt használunk. 5. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja 4-(2-metoxikarbonil-etil)-2-metil-4-nitro-perhidro-pirido[l,2-a] [ 1,4]diazepin és 45 dihidrokloridja előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 4-nitro-vajsavmetilésztert alkalmazunk és kívánt esetben a kapott vegyületet sósavas sóvá alakítjuk át. 6. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás 50 foganatosítási módja 4-izobutil-2-metil-4-nitro-perhidro-pirido[l,2-a] [l,4]diazepin-dihidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 2-metil-4-nitro-butánt alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás 55 foganatosítási módja 2-metil-4-nitro-4-(n-pentil)-perhidro-pirido[l,2-a] [l,4]diazepin-dihidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 1-nitro-hexánt alkalmazunk. 8. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás 60 foganatosítási módja 2-metil-4-nitro-4-undecil-perhidro-pirido[l,2-a] [l,4]diazepin-dihidroklorid előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként 1-nitro-dodekánt alkalmazunk. 9. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás 65 foganatosítási módja 2-metil-4-nitro-4-fenil-perhidro-4
