169364. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az FR-02A antibiotikum előállítására
MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974. X. 22. (ME-1787) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1973. X. 26. (410, 067) 1974. VIII. 13. (496, 457) Közzététel napja: 1976. VI. 28. Megjelent: 1977. VII. 30. 169364 Nemzetközi osztályozás: C 12 D 9/14 Feltalálók: Wax Richard Gerald vegyész, Matawan, Maiese William Michael vegyész, New Brunswick, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Merck and Co. Inc., Rahway, New Jersey, Amerikai Egyesült Államok Eljárás az FR-02A antibiotikum előállítására 1 A találmány tárgya eljárás egy új antibiotikum előállítására, ez az új antibiotikum, amelyet ideiglenesen FR-02A antibiotikumnak nevezünk, a növekedést elősegítő aktivitást is mutat. Az FR-02A antibiotikum előállítása a Streptomyces lactamdu- 5 rans mikroorganizmussal lefolytatott fermentáció fermentlevéből, oldószeres extrakció útján történik. Az FR—02A antibiotikum mind Gram-pozitív, mind pedig Gram-negatív baktériumok ellen hatásos és így eredményesen alkalmazható állatok igen kü- 10 lönféle fertőzéseinek gyógykezelésére. Különösen jó hatást mutat az FR"—02A antibiotikum a csirkék, sertések és szarvasmarhák pleuropneumonia-szerű organizmusok (PPLO) általi fertőzései ellen. Hatásos továbbá az FR^02A antibiotikum az 15 egerek coccidiosis megbetegedése, valamint a csirkék coccidiosis megbetegedésének legfontosabb típusai ellen. Szubkután beadás esetén hatásos a csirkék M. gallisepticum által okozott sacculitis megbetegedése ellen, orális beadás esetén is hatásos 20 az egereken Bordetella bronchiseptica által okozott szisztémás fertőzések ellen. A fentieken túlmenően alkalmazható az FR-02A antibiotikum növekedést elősegítő szerként is különféle állatok, például csirkék, sertések 25 és szarvasmarhák esetében. A találmány értelmében ezt az új FR-02A antibiotikumot Streptomyces lactamdurans NRRL 3802 mikroorganizmus-törzzsel történő és szabályozott körülmények között lefolytatott fermenta- 30 ció, majd a termelt antibiotikumnak a fermentléből való elkülönítése útján állítjuk elő. A Streptomyces lactamdurans mikroorganizmus már eddig is ismeretes volt, ezt az ismert mikroorganizmust eddig más antibiotikumok termelésére alkalmazták. így a 2 224 640 és 2 224 707 sz. Német Szövetségi Köztársaság-beli szabadalmi közzétételi iratok eljárásokat ismertetnek, amelyek szerint bizonyos adalékanyagokat tartalmazó tápközegeken tenyésztett Streptomyces lactamdurans mikroorganizmussal lefolytatott fermentáció útján a 7 -(D- 5 - amino-5-karboxi-valeramido)-3-karbamoiloximetil-7-metoxi-cef-3-em-4-karbonsav antibiotikumot állítják elő és nyerik ki a fermentációs termékből, a 3 780 031 sz. Amerikai Egyesült Államok-beli szabadalmi leírás pedig oly fermentációs eljárást ismertet, amellyel ugyancsak a Streptomyces lactamdurans mikroorganizmussal a 7-(5-N-terc-butoxi-karbonilamino-5-karboxivaleramido)-3-acetoximetil-7-metoxi-cef-3-em-4-karbonsavat állítják elő és ezt kémiai úton különféle további félszintetikus cefalosporin-származékokká alakítják át. A találmány értelmében a Streptomyces lactamdurans mikroorganizinus általunk talált és elkülönített, a Northern Marketing and Nutrition Research Division (Peoria, Amerikai Egyesült Államok) intézet hivatalos gyűjteményében 1970. március 9-én NRRL 3802 nyilvántartási szám alatt letétbe helyezett törzsét tenyésztjük megadott körülmények között egy erre alkalmas táptalajban, majd a kapott fermentlevet 169364