169309. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridoindolobenzazepinek előállítására
27 169309 28 acilezzük, majd egy kapott (V) általános képletű vegyület - ahol R jelentése a fenti - karbonil-csoportját valamilyen fémhidriddel metilén-csoporttá redukáljuk, és kívánt esetben egy kapott (la), (Ic) vagy (Id) 5 általános képletű vagy (le) képletű szabad bázist gyógyászatilag elfogadható savval végzett kezelés útján savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1974. január 22.) !0 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (I) általános képletű vegyületek előállítására -ahol n, X jelentése és a 4a- és 14a-helyzetű hidrogénatomok egymáshoz viszonyított helyzete az 1. igénypontban megadott, R jelentése ugyan- 15 csak- az 1. igénypontban megadott, a metil-csoportot kivéve - azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó (la) általános képletű vegyületek — ahol Ra jelentése fenil-(l—3 szénatomot tártai- 20 mazó)-alkil-, 2—5 szénatomot tartalmazó alkil-, ciklopropil-, 4-8 szénatomot tartalmazó cikloalkil-metil-, exo-7-norkaril-metil-, 1-adamantil-metilvagy 2-adamantil-metil-csoport - előállítására valamely (II) általános képletű vegyületet - ahol R2 25 jelentése azonos Ra jelentésével az 1—5 szénatomot tartalmazó alkiUcsoportot kivéve, vagy pedig -CO— R7 csoportot jelent, ahol az utóbbi csoportban R7 jelentése fenil-, benzil-, fenetil-, 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, 3—7 szénatomot 30 tartalmazó cikloalkil-, exo-7-norkaril-, 1-adamantilvagy 2-adamantil-csoport -, bórhidrid és tetrahidrofurán komplexével redukálunk, a redukálást követően pedig a reakcióelegyet sósavval megsavanyítjuk, majd kívánt esetben . 35 az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó, R helyettesítőként hidrogénatomot hordozó (le) képletű vegyület előállítására az (la) általános képletű vegyületek körébe tartozó (Ib) képletű vegyületet - ahol Rb jelentése ciklopropil-metil-cso- 40 port, a 4a- és a 14a-helyzetű hidrogénatomok pedig egymáshoz képest transz-helyzetűek - klórhangyasav-etilészterrel reagáltatjuk, majd a kapott (IV) képletű vegyületet - ahol R3 etil-csoportot jelent - hidrolizáljuk, majd kívánt esetben 45 a) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó (Ic) általános képletű vegyületek — ahol a 4a- és a 14a-helyzetű hidrogénatomok egymáshoz képest transz-helyzetűek, Rc jelentése pedig 3-klór-2-butenil-, acetonil-, 3-5 szénatomot 50 tartalmazó alkenil-, 3-5 szénatomot tartalmazó alkinil- vagy 6-8 szénatomot tartalmazó cikloalkenil-metil-csoport - előállítására az (le) képletű vegyületet valamilyen savmegkötőszer jelenlétében valamely RC Z általános képletű alkilezőszerrel - ahol 55 Rc jelentése a fenti, míg Z jelentése klór-, brómvagy jódatom vagy -OS02 R 8 képletű csoport, ahol az utóbbi csoportban R8 metil-, fenil- vagy p-tolil-csoportot jelent — reagáltatjuk, vagy b) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb 60 csoportját alkotó (Id) általános képletű vegyületek -ahol a 4a- és a 14a-helyzetű hidrogénatomok egymáshoz képest transz-helyzetűek, R jelentése pedig 3-klór-2-butenil-, 3-5 szénatomot tartalmazó alkenil-, 3-5 szénatomot tartalmazó alkinil- vagy 65 6—8 szénatomot tartalmazó cikloalkenil-metil-csoport - előállítására az (le) képletű vegyületet valamely QCOR4 általános képletű acilező szerrel -ahol R4 jelentése 2-klór-l-propenil-, 2-4 szénatomot tartalmazó alkenil-, 2-4 szénatomot tartalmazó alkinil- vagy 5-7 szénatomot tartalmazó cikloalkenil-csoport, és Q jelentése klóratom, brómatom, 1-4 szénatomot tartalmazó alkoxi-csoport vagy valamely R4 -CO-0-, R 5 -CO-0- vagy R6 -0-CO-0- általános képletű csoport, amely utóbbiakban R4 jelentése a fenti és R s és R6 1 —4 szénatomot tartalmazó alkil-csoportot jelent -acilezzük, majd egy kapott (V) általános képletű vegyület - ahol R jelentése a fenti - karbonil-csoportját valamilyen fémhidriddel metilén-csoporttá redukáljuk, és kívánt esetben egy kapott (la), (Ic) vagy (Id) általános képletű vagy (le) képletű szabad bázist gyógyászatilag elfogadható savval végzett kezelés útján savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbsége: 1973. december 6.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek közé tartozó, R helyettesítőként hidrogénatomot hordozó (le) képletű vegyület, valamint gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az (la) általános képletű vegyületek szűkebb csoportját alkotó (Ib) általános képletű vegyületet - ahol Rb jelentése metil- etil-, benzil- vagy ciklopropil-metil-csoport, a 4a- és a 14a-helyzetű hidrogénatomok pedig egymáshoz képest transz-helyzetűek - valamely C1COOR3 általános képletű klórhangyasavészterrel — ahol R jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, vinil-, benzil-, 4-metil-benzil-, 4-metoxi-benzil- vagy fenil-csoport — reagáltatunk, majd egy kapott (IV) általános képletű vegyületet - ahol R jelentése a fenti - hidrolizálunk, illetve — ha R3 jelentése benzil- vagy helyettesített benzil-csoport - hidrolizálunk vagy hidrogenizálunk, és kívánt esetben a kapott (le) képletű vegyületet gyógyászatilag elfogadható savval végzett kezeléssel savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbsége: 1973. május 11.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R helyettesítőként 2—4 szénatomot tartalmazó alkil-, 4—7 szénatomot tartalmazó cikloalkil-metil-, ciklopropil-, exo-7-norkaril-metil- benzilvagy fenetil-csoportot hordozó (I) általános" képletű vegyületek — ahol n és X jelentése az 1. igénypontban megadott, továbbá a 4a- és a 14a-helyzetű hidrogénatomok egymáshoz viszonyított konfigurációja transz — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol R2 jelentése R-nek ezen igénypont tárgyi körében megadott jelentésével egyező az 1 -4 szénatomot tartalmazó alkil-csoportot kivéve, vagy —CO-R csoportot jelent, ahol az utóbbi csoportban R jelentése 1—3 szénatomot tartalmazó alkil-, 3—6 szénatomot tartalmazó cikloalkil-, exo-7-norkaril-, fenil- vagy benzil-csoport - bórhidrid és tet-14
