169307. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új aril-acetilén-vegyületek előállítására

13 169307 14 tizennegyedik napon mérjük. A kezdeti (2 nap) térfogatot kivonjuk a hetedik és a tizennegyedik nap térfogatából és a százalékos térfogatnövekedést kiszámítjuk. A gátlási százalékot a kezelt és kontrollcsoportok százalékos növekedésével összehasonlítva számítjuk ki. Mindegyik leolvasást és mérést vakpróbával végezzük. A teszttel mért vegyületek aktivitását a következő táblázat mutatja. Vegyület Dózis Gátlási mg/kg % Vegyület Térfogatnövekedés Dózis százalékos gátlása 7. nap 14. nap [2-(2,5-difluor-fenil)-fenil]-acetüén (3-klór-4-fenil-fenil)-acetilén 25 1 38 30 34 15 45 41 36. példa [4-(2-fluor-fenil)-fenil]-acetilént a 34 és 35. példában leírt eljárással szintén értékeljük. A jellemző tesztek két sorozatát a következő táblázat mutatja: Térfogatnövekedés százalékos Dózis gátlása 7. nap 14. nap 10 30 5 3 35 21 1 27 14 10 23 0 3 29 0 1 22 0 37-47. példa A jellemző vegyületeket gyulladásgátló aktivitásra C.A.Winter és munkatársai 111. Proc. Soc. Exp. Biol. Med., 544 (1962) módszerében leírt teszttel értékeljük. Ebben a módszerben a gyulladást a patkányok hátsó lábában, karragenin injekcióval idézzük elő. A tesztvegyületeket az injekció előtt adagoljuk, hogy a bekövetkező gyulladás százalékos gátlását, a kontroli-állatokkal összehasonlítva, meghatározzuk. Az eredményeket a következőkben adjuk meg: 10 15 20 0,3 56 50 25 0,1 21 36 30 35 40 45 50 55. 60 65 [4-(3-fluor-fenil)-fenil]-acetilén [4-(2,4-difluor-fenil> -fenilj-acetilén [4-(2,5-difluor-fenil)-fenil]-acetüén (2-metoxi-4-fenil-fenil)-acetilén [4-(2-fluor-fenil)-fenil]-acetilén (párhuzamos mérések eredményei) [4-(2-klór-fenil)-fenil]-acetilén (3-klór-4-fenil-fenil)-acetilén (3-metil-4-fenil-fenil)-acetilén [4-(o-tolil)-fenil]-acetilén [4-(2,6-diftuor-fenil)-fenil]-acetilén (3-fluor-4-fenil-fenil)-acetilén 10 25 25 50 17 31 43 50 51 10 7 1 25 25 65 10 51 2,5 35 1 29 3 57 1 31 0,3 21 50 57 15 56 5 43 10 52 3 35 1 43 5 36 1,5 29 0,5 6 10 30 3 32 1 0 5 35 1 29 0,5 6 52 10 52 3 41 0,3 23 50 66 30 56 10 56 3 37 50 48 30 53 10 6 3 16 50 49 30 37 10 34 3 7 50 54 50 77