169306. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-metil-, 3-alkoximetil- és 3-alkiltiometil-7-acil-amido-cef-3-em-4-karbonsav-származékok előállítására
11 169306 12 14. példa A 9. példa szerint járunk el. A kiindulási anyagként alkalmazott 7-benzil-merkapto-propionamido-3-metil-tiometil-A3-cefalosporánsav p-nitro-benzil- 5 -észterét kálium-ditionittal reagáltatjuk. A kapott savat jó kitermeléssel állítjuk elő. 15. példa A 9. példában leírtak szerint járunk el. A kiindulási anyagként alkalmazott 7-(3'-piridil-propionamido)-3-etoxi-metil-A3 -cefalosporánsav p-nitro-benzil-észterét kálium-ditionittal reagáltatjuk. A megfelelő savat jó kitermeléssel állítjuk elő. A megadott példákban a kitermelés 30 és 60% között van. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás I általános képletű 3-metil-, 3-alkoximetil- vagy 3-alkil-tiometil-7-acilamido-cef-3-em-4--kaibonsav származékok előállítására, mely képletben R| jelentése hidrogénatom, vagy (1) egy III általános képletű acilcsoport, amelyben n 0 és 6 közötti egész szám, R2 6—14 szénatomszámú monociklusos vagy biciklusos árucsoport, 4—8 szénatomszámú cikloalkilcsoport vagy heterociklusos csoport, melyben a heteroatom kénvagy nitrogénatom, (2) egy VI általános képletű acilcsoport, amelyben R3 1-8 szénatomszámú alkilcsoport, 10 15 20 25 30 35 (3) egy VII általános képletű acilcsoport, amelyben n jelentése a fenti, m nulla vagy 1 és 5 közötti egész szám, X jelentése O vagy S és R4 jelentése R2 vagy R 3 , vagy (4) egy VIII általános képletű acilcsoport, amelyben R2 jelentése a fenti és Y amino-csoportot jelent, és R6 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomszámú alkfl-tio- vagy 1—6 szénatomszámú alkoxicsoport, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet, ahol R^ és R6 jelentése a fenti, 7-nél nagyobb pH-értéken valamely alkálifém-ditionittal reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót egy bázis, célszerűen alkálifém-hidroxid, illetve szekundervagy tercier amin jelenlétében végezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót -20 C° és 100 C közötti hőfoktartományban végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy legalább egy mól ditionitot alkalmazunk 1 mól észterre. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy ditionitként nátrium-ditionitot alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy észterként 7-amino- 3 - me t il - ce f - 3 -em-4-karbonsav-p-nitro-benzil-észtert alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy észterként a 7-(2'-fenil-2'-amino-acetamido)-3-metiI-cef-3-em-4-karbonsav-p-nitro-benzil-észtert alkalmazunk. 3 rajz, 17 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 6 774101 - Zrínyi Nyomda
