169298. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázikus oximéterek előállítására - helyi érzéstelenítő, görcsoldó, antidepresszáns és antiparkinson hatás
27 169298 28 Egy drazsémag összetétele: Hatóanyag Tejcukor Polivinil-pirrolidon Magnézium-sztearát 50,0 mg 94,0 mg 4,0 mg 2,0 mg 150,0 mg A granulátum előkészítése az előző példában leírtak szerint történik. A drazsémag súlya: 150 mg. A drazsémagokat önmagában ismert módon bevonjuk egy cukorból és talkumból álló réteggel. A kész drazsét méhviasszal polírozzuk. 57. példa Zselatinkapszula, 25 mg 1 -(2'-amino-etoxi-imino)-benzál-ciklohexán-hidrogéniumarát tartalommal Egy zselatin kapszula összetétele: Hatóanyag Kukoricakeményítő Aerosil(R ) Magnézium-sztearát 25,0 mg 265,0 mg 6,0 mg 4,0 mg 300,0 mg Előállítás Az anyagokat homogenizálás után a megfelelő 35 méretű zselatin-kapszulába töltjük. 58. példa Injekció, 25 mg 2-benzál-l-(2'-dietilamino-etoxi-imino)-ciklohexán-hidrogénfumarát Egy ampulla összetétele: Hatóanyag 25,0 mg 1 ml desztillált vízben. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű bázikus oxim éterek, továbbá savaddíciós sóik és kvaterner-ammónium-származékaik — a képletben R fenücsoportot jelent, amely szubszti- 55 tuensként adott esetben halogénatomot, egy vagy több 1-4 szénatomos alkoxi-, hidroxil-, vagy nitro-csoportot hordozhat, R1 és R 2 hidrogénatomot, vagy együttesen egy vegyértékvonalat képvisel, 60 A jelentése 2—4 szénatomszámú egyenes vagy elágazó alkilénlánc, R3 és R 4 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy 5 R3 és R 4 együtt 4-7 szénatomos alkilénláncot képvisel, amelybe esetenként egy oxigén vagy nitrogén heteroatom is beépülhet, és utóbbi egy 1-3 szénatomos alkil-, vagy benzil-szubsztituenst is hordozhat, végül 10 n 3—7 egész számot jelent — előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű ketont vagy tiont - a képletben R, R1, R 2 és n szimbólumok jelentése azonos a fent megadottal és Y oxigén-, vagy kénatomot jelent - egy (III) általános képletű hidroxilamin-származékkal vagy savaddíciós sójával - e képletben A, R3 és R 4 jelentése azonos a fent megadottal - reagáltatunk, vagy b) valamely (IV) általános képletű klórvegyületet - e képletben R, R1, R 2 és n jelentése azonos a fent megadottal — egy (III) általános képletű hidroxilamin-származékkal vagy savaddíciós sójával — e képletben A, R3 és R 4 jelentése azonos a fent megadottal - reagáltatunk, vagy c) valamely (V) általános képletű oximot — e képletben R, R1, R 2 és n jelentése azonos a fent megadottal - egy (VI) általános képletű halogén-alkilamin-származékkal — e képletben A, R3 és R 4 jelentése azonos a fent megadottal és Hal halogénatomot jelent - reagáltatunk, inert oldószerben, valamely bázikus kondenzálószer jelenlétében, vagy d) valamely (V) általános képletű oximot — e képletben R, R1, R 2 és n jelentése azonos a fent megadottal - egy (VII) általános képletű dihalogénalkánnal reagáltatunk — e képletben Hal és Hal' azonos vagy különböző halogénatomot, A' pedig 1-3 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkilén-csoportot jelent - és a kapott halogén-alkilétert amináljuk, végül kívánt és lehetséges esetben az a)—d) eljárásváltozattal kapott vegyületet gyógyszerészetileg elfogadható savaddíciós sóvá, vagy kvaterner ammóniumszármazékká alakítjuk, vagy — ugyancsak kívánt esetben — a só-formában kapott vegyületből a bázist felszabadítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése főleg antidepresszáns, antiparkinson és helyiérzéstelenítő hatású gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületet/vegyületeket, illetve savaddíciós sóit/ikat vagy kvaterner ammóniumszármazékát/ait — a képletben R, R1, R 2 , A, R 3 , R 4 és n jelentése azonos az 1. igénypontban megadottal - a gyógyszerkészítésben szokásos vivő-, adalék-, és segédanyagok felhasználásával 1 -500 mg egyszeri dózisú gyógyszerré alakítjuk. 15 20 25 30 40 45 50 2 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774100 - Zrínyi Nyomda 14
