169285. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-N- ciklohexil-3,5-dibróm- N-metil-benzilamin előállítására

3 169285 4 1. példa 2-Amino-N-ciklohexil-3,5-dibróm-N-metil-benzilamin-hidroklorid 1,1 g (0,0034 mól) 2-acetilamino-3,5-dibróm-benzilalkoholt 1,13 g (0,010 mól) N-metil-ciklohexilaminnal és 0,1 g porított káliumhidroxiddal 3 órán át 170°-on melegítünk. Ezután a reakciótermékhez vizet és étert adunk a szerves fázist leválasztjuk, kétszer vízzel mossuk, nátriumszulfáton szárítjuk, és bepároljuk. A maradékot kevés vízmentes alkoholban és éterben oldjuk, az oldatot etanolos hidrogénklorid-oldattal megsavanyítva kiválik a 2-amino-N-ciklohexil-3,5-dibróm-N-metil-benzilamin-hidroklorid. Kitermelés: 1,0 g (71,3%). Olvadáspontja 232-235° (bomlás közben). 2. példa 2-Amino-N-ciklohexil-3,5-dibróm-N-metil-benzilamin-hidroklorid 2-Amino-3,5-dibróm-benzilalkoholból, N-metil-ciklohexilaminból és káliumhidroxidból az 1. példával analóg módon állítható elő. Olvadáspontja 232-235° (bomlás közben). 10 15 20 25 30 3. példa 2-Amino-N-ciklohexil-3,5-dibróm-N-metil-benzilamin-hidroklorid 2-Amino-3,5-dibróm-benzilalkoholból, N-metil-ciklohexilaminból Ss nátriumamidból az 1. példával analóg módon állítható elő. Olvadáspontja 232-235° (bomlás közben). Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I képletű 2-amino-N-ciklohexil-3,5--dibróm-N-metil-benzilamin és fiziológiailag elviselhető savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben R hidrogénatomot vagy egy alifás acilcsoportot előnyösen acetilcsoportot jelent- egy bázis jelenlétében N-metil-ciklohexilaminnal reagáltatunk, és a kapott terméket kívánt esetben átalakítjuk fiziológiailag elviselhető savaddíciós sójává. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben hajtjuk végre. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 100 és 250 C° közötti hőmérsékleten hajtjuk végre.' 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót nátriumhidroxid, káliumhidroxid vagy nátriumamid jelenlétében hajtjuk végre. 1 ábra oldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774099 - Zrínyi Nyomda