169276. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új acihidrazon-vegyületek előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1975. VIII. 13. Japáni elsőbbsége: 1974. VIII. 13. (92985/74) Közzététel napja: 1976. V. 28. Megjelent: 1977. VII. 30. (SÜ-898) 169276 Nemzetközi osztályozás: C07D 211/52 295/12 401/04 471/10 Feltalálók: Sasajima Kikuo vegyész, Osaka, Ono Keiichi vegyész, Hyogo, Nakao Masaru vegyész, Maruyama Isamu vegyész, Osaka, Katayama Shigenarí vegyész, Inába Shigeho vegyész, Yamamoto Hisao vegyész, Hyogo, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company Limited, Osaka, Japán Eljárás új acilhidrazon-vegyületek előállítására 1 Találmányunk gyógyászatilag hatásos új acilhidrazon-származékok előállítására vonatkozik. Hasonló szerkezetű fenilketon-származékok a 2 330 295 sz. NSZK-beli nyilvánosságrahozatali iratban kerültek ismertetésre. Találmányunk tárgya közelebbről eljárás (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R1 R jelentése port, jelentése atomos halogénatom vagy trifluormetil-cso-10 1-4 szénatomos alkanoil-, 3-6 széncikloalkanoil-, fenil-(kis szénatomszámú)-alkanoil-, fenoxi-(kis szénatomszámú)-alkanoil- vagy benzoü-csoport, A jelentése kis szénatomszámú alkilén-csoport, Z jelentése valamely (B), (C), (D) vagy (E) képletű csoport, ahol R6

jelentése halogénatommal vagy trifluormetil-csoporttal helyettesített fenil-csoport, R12

jelentése 1-4 szén atomos alkoxi-csoport). 15 20 A leírásban használt ,,kis szénatomszámú alkil-csoport" kifejezésen 1-4 szénatomos alkil-cso- 25 portok értendők (pl. metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, szekunder-butil- vagy tercier-butil-csoport). A „kis szénatomszámú alkoxi-csoport" kifejezésen 1-4 szénatomos alkoxi-csoportok értendők (pl. metoxi-. etoxi-, n-propoxi-, izopropoxi-, n-but- 30 oxi-, szekunder-butoxi-, tercier-butoxi-csoport stb.). A „halogénatom" kifejezés a fluor-, klór-, bróm- és jódatomot foglalja magában. Az acil-csoport (R4

) pl. a következő lehet: adott esetbén égy vagy két helyettesítővel (pl. halogénatommal, kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú alkoxi-csoporttal) helyettesített benzoil-csoport, kis szénatomszámú alkanoil-csoport (pl. acetil-, n-propionil-, izobutiril-, n-butiril-csoport), cikloalkilkarbonil-csoport (pl. ciklopropilkarbonil-, ciklohexilkarbonil-csoport), fenil-(kis szénatomszámú)-alkanoil-, halogén-(kis szénatomszámú)-alkanoil-, amino-(kis szénatomszámú)-alkanoil-, fenoxi-(kis szénatomszámú)-alkanoil-, (kis szénatomszámú)-alkilamino-(kisszénatomszámú)-alkanoil-, (kis szénatomszámú)-alkoxi-(kis szénaomszámú)-alkanoil-csoport stb. A „kis szénatomszámú alkilén-csoport" kifejezésen 1-4 szénatomos alkilén-csoportok értendők (pl. metilén-, etilén-, trimetilén-, tetrametilén-csoport stb.). Azt találtuk, hogy az (I) általános képletű vegyületek antipszichotikus szerként kiváló farmakológiai hatást mutatnak és észrevehető mellékhatásokat nem fejtenek ki. Az A helyén trimetilén-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek állat-kísérletekben a központi antikatecholaminerg és kolinerg teszt so-' rán különösen kiváló antipszichotikus hatást mutat-169276