169272. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzimidazol-származékok előállítására - anthelmintikus és fungicid hatás
35 169272 36 2. Eljárás az I általános képletű vegyületek1 előállítására, ahol R jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport, Rj jelentése -SOR2 , -S0 2 R 2 , -SCN, -SR S , OR 5 5 vagy M'(CH2 )„MR általános képletű csoport, ahol M és M' jelentése egymástól függetlenül -0- vagy -S-, n értéke 1-4, és R jelentése a fenti, R2 jelentése adott esetben halogénatommal vagy ciano-csoporttal szubsztituált 10 1—6 szénatomos alkil-, 3—7 szénatomos cikloalkil-, 3-6 szénatomos alkenil-, 3-6 szénatomos alkinil-, benzil-, naftil-, vagy adott esetben halogénatommal, 1-4 szénatomos alkilvagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubszti- 15 Juált fenil-csoport, jelentése 3-6 szénatomos alkenil-, 3-6 szénatomos alkinil-, vagy benzil-csoport, mimellett az Rí szubsztituens a molekula 5(6) helyzetében van, 20 R5 jelentése hidrogénatom vagy N-(l—6 szénatomos)-alkilkarbamoil-csoport, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű 1,2-diamino-benzol-származékot, ahol Rj jelentése 25 a fenti, egy III általános képletű 1,3-bisz(alkoxikarbonü)-S-alkil-izotiokarbamiddal, ahol R jelentése a fenti, oldószer jelenlétében hőkezelünk, majd a kapott vegyületet kívánt esetben oxidáljuk, és/vagy kívánt esetben valamely kapott, az I általános 30 képletű vegyületek körébe tartozó Ib általános képletű vegyületet, ahol Rj jelentése a fenti, valamely R8—N=C=0 általános képletű izocianáttal, ahol R8 jelentése 1-6 szénatomos alkil-csoport, reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1972. december 29.) 35 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek köréhez tartozó Ic általános képletű vegyületek előállítására, ahol 40 R jelentése 1-4 alkil-csoport, R2 jelentése adott esetben halogénatommal vagy ciano-csoporttal szubsztituált 1-6 szénatomos alkil-csoport, 3—7 szénatomos cikloalkil-csoport, 3—6 szénatomos alkenil-, vagy alkinil-csoport, 45 benzil-, naftil-, vagy adott esetben halogénatommal, 1—4 szénatomos alkil- vagy 1-4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált fenil-csoport, Rg jelentése hidrogénatom, vagy N-alkilkarbamoil- 50 -csoport, mimellett az R2 -S=0-csoport a gyűrű 5(6) helyzetében van, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű 1,2-diamino-benzol-származékot, ahol Rí jelentése —SOR2-csoport, ahol R 2 jelen- 55 tése a fenti, egy III általános képletű 1,3-bisz(alkoxikarbonil)-S-alkil-izotiokarbamiddal, ahol R jelentése a fenti, oldószer jelenlétében hőkezelünk, majd kívánt esetben valamely kapott, az I általános képletű vegyületek körébe tartozó Ib általános kép- 60 létű vegyületet, ahol R és Rj jelentése a fenti, valamely R8-N=C=0 általános képletű izocianáttal, ahol R8 jelentése 1—6 szénatomos alkil-csoport, reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1972. december 29.) 65 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az I általános képletű vegyületek körébe tartozó Id általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése 1—4 szénatomos alkil-csoport, R2 jelentése adott esetben halogénatommá, 1-4 szénatomos alkil- vagy 1—4 szénatomos alkoxi-csoporttal szubsztituált fenil-csoport, _ mimellett az R2 SO-csoport a gyűrű 5(6) helyzetében van, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegyületet, ahol Rx jelentése R2 SO-csoport, ahol R 2 jelentése a fenti, valamely III általános képletű l,3-bisz(alkoxikarbonil)-S-alkil-izotiokarbamiddal, ahol R jelentése a fenti, oldószer jelenlétében hőkezelünk. (Elsőbbsége: 1972. december 29.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 5(6)-etilszulfinil-2-karbometoxiamino-benzimidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,2-diamino-4-etilszulfinilbenzolt 1,3-bisz-metoxikarbonilamino-S-metil-izotiokarbamiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. december 29.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 5(6)-n-propilszulfinil-2-karbometoxiamino-benzimidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,2-diamino-4-n-propilszulfinilbenzolt 1,3-bisz-metoxikarbonilamino-S-metil-izotiokarbamiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. december 29.) 7. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 5(6)-n-butilszulfinil-2-karbometoxiarnino-benzimidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,2-diamino-4-n-butilszulfinilbenzolt 1,3-bisz-metoxikarbonilamino-S-metil-izotiokarbamiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. december 29.) 8. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 5(6)-fenüszulfinil-2-karbometoxiamino-benzimidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,2-diamino-4-fenilszulfinilbenzolt 1,3-bisz-metoxikarbon i 1 amino-S-metil-izotiokarbamiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. december 29.) 9. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 5(6)-p-fluorfenilszulfinil-2-karbometoxiamino-benzimidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,2-diamino-4-p-fluorfenilszulfinilbenzolt 1,3-bisz-metoxikarbonilamino-S-metil-izotiokarbamiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. december 29.) 10. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 5(6)-(prop-2-en-l-iltio)-2-karbometoxiamino-benzimidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,2-diamino-4-(prop-2-en-l -iltio)-benzolt 1,3-bisz-metoxikarbonilamino-S-metil-izotiokarbamiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. december 29.) 11. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 5(6)-(prop-2-en-1 -ilszulfinil)-2-karbometoxiamino-benzimidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 1,2-diamino-4-(prop-2-en-1 -ilszulfinil)-benzolt 1,3-bisz-metoxikarbonilamino-S-metil-izotiokarbamiddal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1972. december 29.) 12. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 5(6)-(prop-2-in-1 -ütio)-2-karbometoxiamino-benzimidazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 18
