169255. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiazolo- és tiazino-benzimidazol-származékok előállítására
7 169255 8 nos vagy különböző halogénatomokat jelölnek — reagáltatunk, és egy a) vagy b) eljárásváltozattal kapott I általános képletű terméket kívánt esetben savaddíciós sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószeres közegben, célszerűen vizes alkanolban végezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót emelt hőmérsékleten, célszerűen a reakcióelegy forráshőmérsékletén végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3,4-dihidro-3-hidroxi-7,8-dimetil-2H-(l ,3)tiazino[3,2-a]benzimidazol és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-merkapto-5,6-dimetil-benzimidazolt és epiklórhidrint reagáltatunk és a kapott terméket kívánt esetben savaddíciós sójává alakítjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3,4-dihidro-7-klór-2H-(l ,3)tiazino[3,2-a]benzimidazol és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-merkapto-5(6)-klór-benzimidazolt és 1,3-klór-bróm-propánt reagáltatunk és a kapott terméket kívánt esetben savaddíciós sójává alakítjuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 5 módja 2,3-dihidro-7-klór-(l,3)tiazolo[3,2-a]benzimidazol és savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-merkapto-5(6)-klór-benzimidazolt és 1,2-dibrómetánt reagáltatunk és a kapott terméket kívánt esetben savaddíciós sójává alakítjuk. 10 7. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több (I) általános képletű vegyületet és/vagy savaddíciós sóit - e képletben Xt, X 2 , R t és n jelentése az 15 1. igénypont tárgyi körében megadott- vivő-, szuszpendáló-, ízesítő-, konzerváló-, sűrítő- és emulgeálószerekkel, antioxidánsokkal, pufferekkel, símítószerekkel, adott esetben más gyógyászatilag hatásos vegyület hozzáadásával drazsé, kapszula, tab-20 letta, kúp, injekciós oldat, szuszpenzió, emulzió stb. dákjában ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. 1 rajz, 3 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774089 - Zrínyi Nyomda