169200. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzolszulfonilkarbamidok és ilyen hatóanyagokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
15 169200 16 a) valamely II általános képletű csoporttal — ahol X és R jelentése a fenti - a 4-helyzetben helyettesített benzolszulfonil-izocianátot, karbamidsavésztert, karbamidsavtioésztert, -karbamidot, -szemikarbazidot vagy szemikarbazont, valamely R1 -NH 2 általános képletű aminnal - ahol R, jelentése a fenti — vagy sójával reagáltatunk, vagy b) valamely III általános képletű szulfonamidot -ahol X és R jelentése a fenti- vagy sóját R1-szubsztituenssel helyettesitett izocianáttal, karbamidsavészterrel, karbamidsavtioészterrel, karbamidsavhalogeniddel vagy karbamiddal reagáltatunk vagy c) valamely, az I általános képletnek megfelelően helyettesített benzolszulfonil-izokarbamidétert, -tiokarbamidétert, -parabánsavat vagy -halogénhangyasavamidint savas, lúgos vagy vizes közegben hasítunk, vagy d) valamely II általános képletű csoporttal — ahol X és R jelentése a fenti - helyettesített benzolszulfonil-tiokarbamidban a kénatomot oxidációval oxigénatomra cseréljük ki, vagy e) valamely II általános képletű csoporttal — ahol X és R jelentése a fenti - megfelelően helyettesített benzolszulfonilkarbodiimidre vizet addicionáltatunk, vagy f) valamely, az I általános képletnek megfelelően helyettesített benzolszulfinil- vagy -szulfenilkarbamidot oxidálunk, vagy g) valamely IV általános képletű benzolszulfonilkarbamidot - ahol R1 jelentése a fenti - egy V általános képletű vegyület - ahol X és R jelentése a fenti - reakcióképes származékával reagáltatunk, 5 vagy h) az I általános képletnek megfelelően helyettesített benzolszulfonilhalogenidet R1 -szubsztituenssel helyettesített karbamiddal vagy annak alio kálifémsójával reagáltatunk, vagy egy megfelelően helyettesített benzolszulfinsavhalogenidet, illetve savas kondenzálószerek jelenlétében megfelelően helyettesített szulfinsavat vagy annak alkálifémsóját N-R1 N'-hidroxi-karbamiddal reagáltatunk, ahol R 1 15 jelentése a fenti, és a reakcióterméket adott esetben sóképzés céljából lúgos szerekkel kezeljük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfej-20 lesztése vércukorcsökkentő hatású, a diabetes mellitus szájon át történő kezelésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű benzolszulfonilkarbamidhoz - ahol X, R és R1 jelentése az 25 1. igénypont szerintivel megegyezik— vagy ilyen vegyületek nem toxikus sóihoz adott esetben a gyógyászatban szokásos vivőanyagokat keverünk és így a hatóanyagot valamely alkalmas gyógyászati készítmény alakjában elkészítjük. 1 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774083 - Zrínyi Nyomda
