169191. lajstromszámú szabadalom • Eljárás mikrofenolsav-aldóz származékok előállítására

15 169191 16 R'jelenthet még valamely 2-4 szénatomos alkanoil- vagy benzoücsoporttal peracilezett a)—g) csoportot' - valamint e vegyületek gyógyászatilag alkalmazható alkálifém- vagy alkáliföldfém-sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy egy per-O-acilglikozil-halogenidet valamely mikofenolsav-alkilészterrel reagáltatunk nem-nukleofil bázis jelenlétében, és kívánt esetben az így előállított olyan I általános képletű vegyületről, melyben R' jelentése valamely fenti a)-g) csoportnak megfelelő per-O-acil-glikozilcsoport és R jelentése rövidszénláncú alkoxicsoport, az acilcsoportokat hidrolízissel eltávolítjuk, és kívánt esetben egy keletkezett 1—5 szénatbmos alkilésztert átészterezünk és/vagy egy olyan I általános képletű észter-vegyületet, amelyben R rövidszénláncú alkoxicsoport és R' valamely a)—g) csoport, a megfelelő savvá hidrolizálunk, és/vagy kívánt esetben egy keletkezett szabad savat alkálifém- vagy alkáliföldfém-sójává alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R' jelentése |3-D-glükopiranozilcsoport és R az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy valamely per-0-acil-ß-D-glükopiranozil-halogenidből indulunk ki. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foga%atosítási módja 6-[4-(0-D-glükopiranozil)-6-metoxi-7-metil-3-oxo-5-ftalanil]-4-metil-4-hexénsav-etilészter 10 15 20 25 30 előállítására, azzal jellemezve, hogy tetra-O-acetil-D-glükopiranozil-bromidot reagáltatunk mikofenolsav-etilészterrel N-etil-diizopropilamin jelenlétében, majd az acilcsoportokat ammonolízissel lehasítjuk a D-glükopiranozilcsoportról. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6-[4-(ß-D-glükopiranozil)-6-metoxi-7-metfl-3-oxo-5-ftalanü]-4-metil-4-hexénsav-metilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy tetra-O-acetil-D-glükopiranozil-bromidot reagáltatunk mikofenolsav-metilészterrel N-etil-diizopropilamin jelenlétében, és a D-glükopiranozil-csoportról az acilcsoportokat ammonolízissel lehasítjuk. 5. Az 1. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 6-[4-(j3-D-glükopiranozil)-6-metoxi-7-metil-3-oxo-5-ftalanil)-4-metil-4-hexénsav előállítására, azzal jellemezve, hogy tetra-O-acetil-D-glükopiranozil-bromidot reagáltatunk mikofenolsav-etilészterrel N-etil-diizopropilamin jelenlétében, az acilcsoportokat lehasítjuk a D-glükopiranozilcsoportról és az etilésztert hidrolizáljuk. ó. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R' jelentése /3-D-galaktopiranozilcsoport, és R az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy valamely per-O-acetil-ß-D-galaktopiranozil-halogenidből indulunk ki. 1 ábraoldal A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774083 - Zrínyi Nyomda