169182. lajstromszámú szabadalom • Eljárás prosztánsav-származékok előállítására
51 169182 52 /3-helyzetben tartalmazó XIII általános képletű vegyületet, ahol R2 hidrogénatom, R 3 hidroxilcsoport, R hidrogénatom vagy 1—12 szénatomos alkilcsoport, és R'4 , R' 5 , R 6 és Y a fentiekben megadott, oxidálunk, 5 majd kívánt esetben egy keletkezett, a 8-helyzetű oldalláncot a-, a 12-helyzetű oldalláncot ^-helyzetben tartalmazó XIV általános képletű vegyületet, ahol A, n, és R6 a tárgyi körben megadott, R hidrogénatom vagy 1—12 szénatomos alkilcsoport, és Ri, R's és Ya 10 fent megadott, 45 C° feletti hőmérsékleten gyenge szerves savval kezelünk, vagy kívánt esetben katalizátor jelenlétében hidrogénezünk, és önmagában ismert módon elválasztjuk a 9a- és 9(3-hidroxilizomereket, 15 majd a fenti reakciók során keletkezett, védett hidroxilcsoportokat tartalmazó vegyületeket gyenge szerves savval kezeljük, és kívánt esetben egy keletkezett VIII vagy X általános képletű vegyületet, ahol R2, R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , A és n a 20 tárgyi körben megadott, és R hidrogénatom, gyógyászatilag elfogadható sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1972. április 28.) 3. Eljárás a IV és V általános képletű vegyületek 25 szűkebb körét képező VIII és X általános képletű vegyületek optikailag aktív és racém módosulatainak előállítására, mely képletben R jelentése hidrogénatom, gyógy ásza tilag el- 30 fogadható kation vagy 1-12 szénatomos alkilcsoport, R2 hidrogénatomot és R3 hidroxilcsoportot jelent, vagy R2 és R 3 együttesen egy oxocsoportot jelent, Cl A jelentése -CH=C- csoport, R4 hidroxilcsoport, Rs hidrogénatom, R6 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport, és 35 40 n értéke 3 vagy 4, azzal jellemezve, hogy egy optikailag aktív vagy racém módosulatként létező Xlla általános képletű vegyületet, ahol A, n és R6 a tárgyi körben megadott, Rs hidrogénatom, Rt XX általános képletű csoport, ahol W metiléncsoportot vagy oxigénatomot jelent, és Y jelentése XX általános képletű csoport, ahol W a fent megadott egy [(fenil)^-P°(CH )d -COOH]-Hal e általános képletű vegyülettel bázis jelenlétében reagáltatunk, ahol Hal halogénatomot jelent. a kapott, olyan XIII általános képletű vegyületeket, ahol a 8-helyzetű oldallánca-, a 12-helyzetű oldallánc pedig 0-helyzetben áll, R hidrogénatom és A, R2, R 3 , R'4 , R's, R 6 és Y a fent megadott, kívánt esetben valamely észterezőszerrel, előnyösen egy R-N2 általános képletű diazoalkánnal vagy valamely R'-OH általános képletű alkohollal diciklohexilkarbodiimid jelenlétében észterezzük, ahol R'jelentése 1-12 szénatomos, alkilcsoport, majd kívánt esetben egy keletkezett, a 8-helyzetű oldalláncot a-, a 12-helyzetű oldalláncot pedig j3-helyzetben tartalmazó XIII általános képletű vegyületet, ahol R hidrogénatom vagy 1-12 szénatomos alkilcsoport, és A, R2, R 3 , R 4 , R' s , R 6 és Y a fentiekben megadott, oxidálunk, majd kívánt esetben egy keletkezett, a 8-helyzetű oldalláncot a-, a 12-helyzetű oldalláncot /3-helyzé tbc n tartalmazó XIV általános képletű vegyületet, ahol R hidrogénatom vagy 1 — 12 szénatomos alkilcsoport, cs A, R4, R 5 , R 6 , n és Y a fent megadott, 45 C° feletti hőmérsékleten gyenge szerves savval kezelünk, majd a fenti reakciók során keletkezett, védett hidroxilcsoportokat tartalmazó vegyületeket gyenge szerves savval kezeljük, és kívánt esetben egy keletkezett VIII vagy X általános képletű vegyületet, ahol R2, R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , A és na fenti és R hidrogénatom, gyógyászatilag elfogadható sójává alakítunk. (Elsőbbsége: 1972. április 13.) rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774082 - Zrínyi Nyomda 26
