169179. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-amino-5-szulfamoil- benzoesavak új 4-étereinek előállítására
21 169179 22 R3 és R4 jelentése hidrogénatom vagy valamely rövidszénláncú alkil-csoport, X jelentése oxigén- vagy kénatom és. Ph jelentése egy, adott esetben valamely rövidszénláncú alkil-csoporttal helyettesített 1,3- vagy 1,4-fenilén-csoport és ezek sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (III) általános képletű vegyületet — ahol Yi jelentése egy (rövidszénláncú alkanoilamino)-Ph-csoport és Rj, R2, R3, R4 és X jelentése a fenti - vagy ennek valamely sóját hidrolizáljuk, vagy b) egy (III) általános képletű vegyületet - ahol Yj jelentése egy (nitro- vagy H—Ph—azo)-Ph-csoport és Rl9 R 2 , R 3 , R 4 és X jelentése a fenti — vagy ennek valamely sóját redukáljuk, vagy c) egy (IV) általános képletű vegyületet — ahol Z egy karbamoil- vagy karbazoil-csoport, Rí, R2) R3 , R4, X és Ph jelentése a fenti- vagy ennek valamely sóját vagy N-(rövidszénláncú)-alkaríoil-származékát hidrolizáljuk, vagy d) egy (V) általános képletű vegyületet — ahol Hal jelentése halogénatom, R^ R2, R3 és R 4 jelentése a fenti - vagy ennek valamely sóját egy H2 -N-Ph-XH általános képletű vegyülettel - ahol Ph és X jelentése a fenti - vagy ennek egy alkálifémsójával reagáltatjuk és kívánt esetben a kapott szabad vegyületet sójává vagy a kapott sót a szabad vegyületté vagy más sójává alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 8.) 2. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrolízist vizes bázisokkal hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 8.) 3. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrolízist vizes alkálifémhidroxidokkal, -karbonátokkal vagy kvaterner ammóniumhidroxidokkal hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 8.) 4. Az 1. igénypont b) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az Yj szubsztituensként nitro- vagy H—Ph—azo-csoportot tartalmazó (III) általános képletű kiindulási anyagokat -ahol Rj, R2, R 3) X és Y2 jelentése az 1. igénypontban megadott - a nitro- vagy arilazo-csoport amino-csoporttá átalakítására szokásos redukálószerekkel kezeljük. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 8.) 5. Az 1. igénypont b) eljárásváltozatának vagy a 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót katalitikusan aktivált vagy naszcens hidrogénnel vagy a periódusos rendszer 4—6. csoportjába tartozó elemek redukáló sóival hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 8.) 6. Az 1. igénypont c) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletű kiindulási anyag - ahol Rí, R2, R3 , R4, Ph és X jelentése az 1. igénypontban megadott — Z csoportját vizes bázisokkal kezelve karboxil- vagy só alakjában jelenlevő karboxil-csoporttá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 8.) 7. Az 1. igénypont d) eljárásváltozatának foga-5 natosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan (V) általános képletű kiindulási anyagot használunk, amelyben Hal fluoratom, R,, R2, R 3 és R 4 jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 8.) 10 8. Az 1. igénypont d) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy (V) általános képletű kiindulási anyagot - ahol Rj, R2, R s , R 4 és Hal jelentése az 1. igénypontban megadott - egy H2 N-Ph-XH általános képletű 15 vegyület - ahol Ph és X jelentése az 1. igénypontban megadott - nátrium- vagy káliumsójával reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 8.) 9. Az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja 4-(4-amino-feniltio)-20 -3-(n- vagy i-butil- vagy ciklopropil-metil)-amino-5--szulfamoil-benzoesavak vagy azok sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1973. augusztus 8.) 25 10. Eljárás a 3-amino-5-szulfamoil-benzoesavak (II) általános képletű 4-fenilétereinek - ahol Rjelentése egy 4 vagy 5 szénatomos alkil- vagy 2-alkenil-csoport, ciklopropil-metil-csoport, benzil-30 -csoport vagy furfuril-csoport és X jelentése oxigénatom vagy kénatom -és ezek sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a) egy (Illa) általános képletű vegyületet - ahol 35 Y'i jelentése egy (rövidszénláncú alkanoilamino)-fenil-csoport és R és X jelentése a fenti- vagy ennek valamely sóját hidrolizáljuk, vagy b) e gy (IHa) általános képletű vegyületet - ahol Yi' jelentése egy (nitro- vagy H-Ph-azo)-fenil-40 -csoport, R és X jelentése a fenti és Ph jelentése az 1. igénypontban megadott — vagy ennek valamely sóját redukáljuk, vagy c) egy (IVa) általános képletű vegyületet - ahol Z karbamoil- vagy karbazoil-csoport, R és X 45 jelentése a fenti - vagy ennek valamely sóját vagy N-(rövidszénláncú)-alkanoil-származékát hidrolizáljuk, vagy d) egy (Va) általános képletű vegyületet - ahol Hal jelentése halogénatom és R jelentése a fenti -50 vagy ennek valamely sóját egy (Vb) általános képletű vegyülettel -ahol X jelentése a fenti -vagy ennek valamely alkálifémsójával reagáltatjuk és kívánt esetben a kapott szabad vegyületet sójává 55 vagy a kapott sót szabad vegyületté vagy más sójává alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1972. október 13.) 11. A 10. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, h-_r; -60 hidrolízist vizes bázisokkal hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1972. október 13.) 12. A 10. igénypont a) eljárásváltozatának vagy a 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidrolízist vizes 65 alkálifémhidroxidokkal, -karbonátokkal vagy kvater-11
