169161. lajstromszámú szabadalom • Eljárás glükozidhidroláz inhibitorok előállítására az Actinomycetales rendbe tartozó törzsekkel

65. mm 66 (4. ábra), valamint a hiperinzulinémia (5. ábra) erősen csökken. Az észterezetlen zsírsavak aránya a plazmában mindhárom kísérlet esetén megközelítőleg azonos. 7. táblázat Éheztetett patkányok széruminzulinja juE/ml-ben (középérték ± standard eltérés) különböző időpontokban 2,5 g keményítő ±14. példa szerinti hatóanyag orális adagolása után (n = 6). Az éheztetett patkányok széruminzulinja keményítő adagolása nélkül ebben a kísérletben 6 ± 1 /uE/ml volt. Keményítő- Kernéadagolás után nyítős Keményítő +10 000 eltelt idő kontroll AIE/kg (perc) 5 52 ± 29 17 + 8 10 72 ±20 15 ±4 20 44 ±28 16±7 30 25 ±8 17 + 3 45 30 ±5 13 + 6 60 21+8 13±8 120 9±3 10±3 180 8±2 9± 2 8. táblázat Éheztetett patkányok széruminzulinja juE/ml-ben (középérték ± standard eltérés) különböző időpontokban 2,5 g keményítő ± 37. példa szerinti hatóanyag orális adagolása után (n = 6). Az éheztetett patkányok széruminzulinja keményítő adagolása nélkül ebben a kísérletben 6 ± 1 juE/ml volt. Keményítő- Kernéadagolás után nyítős Keményítő + 10 000 eltelt idő kontroll AIE/kg (perc) 5 52 ±29 18±8 10 72 ±20 24 ±11 20 44 ±28 11 ± 5 30 25 ±8 13±3 45 30 ±5 18±7 8. táblázat folytatása Keményítő- Kernéadagolás után nyítős Keményítő +10000 5 eltelt idő kontroll 60 21 ±8 15 ±5 120 9±3 13 ±5 10 180 8±2 11 ±5 P<0,05 szénhidrátos P<0,01 kontrollal 15 P < 0,001 szemben A kísérletekhez a 14. és 37. példa szerint előállított inhibitorokat használtuk fel, amelyeknek aktivitása 106

AIE/g és 450 SIE/g, illetve 3xl0

6 20 AIE/g és 400 SIE/g. 47. példa 25 Az alábbi táblázatban megadott táptalajokat tartalmazó Erlenmeyer-lombikokat beoltunk a megfelelő törzsekkel és a megadott hőmérsékleten inkubáljuk őket rázógépen. így több nap után olyan tény észszűrleteket, illetve a 21. példa szerinti 30 módon végzett feldolgozás után olyan micéliumextraktumokat kapunk, amelyek az alábbi táblázatban megadott hatásúak. 35 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az emésztőrendszer glükozidhidrolázai, előnyösen az amiláz, maltáz és/vagy szacharáz inhibitorainak az előállítására, azzal jellemezve, 40 hogy valamely olyan törzset, amely az Actinomycetales rend egyik családjának valamelyik genusába, célszerűen az Actinomycetales rend Streptomycetaceae, Micromonosporaceae, Actinoplanaceae vagy Thermoactinomycetaceae család-45 jának egyik genusába, különösen a fenti családok Streptomyces, Chainia, Actinoplanes, Streptosporangium, Ampullariella, Pilimelia, Planomonospora vagy Actinobifida genusába tartozik és amelynek tenyészfolyadéka valamely szén- és nitrogénforrást, 50 valamint ásványi sókat tartalmazó táptalajban 6,0-8,0 pH-értéken és 15-60C°-on 1-10 napon át tenyésztve glükozidhidroláz, előnyösen amiláz, maltáz és/vagy szacharáz gátlásra ismert módon megvizsgálva pozitívnak bizonyul, rázólombikban 55 vagy fermentorban, szén- és nitrogénforrást, valamint ásványi sókat tartalmazó tápoldatban 15-60 C° hőmérsékleten 1—10 napon át tenyésztünk és a képződött glükozidhidroláz inhibitort elkülönítjük oly módon, hogy 60 a micéliumot szűréssel vagy centrifugálással elválasztjuk és a) a tenyészoldatot adott esetben bepárlás, a maradék oldása és az oldat só mentesítése után 65 liofilizáljuk, vagy 33