169144. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új fenoxi-nor- PGE2 és őGF2alfa-típusú vegyületek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. V. 10. (UO-91) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1972. V. 10.(252 030) Közzététel napja: 1976. IV. 28. Megjelent: 1978.1.31. 169144 Nemzetközi osztályozás: C07C 177/00 Feltaláló: Nelson Norman Allan vegyész, Galesburg, Michigan, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: The Upjohn Company, Kalamazoo, Michigan, Amerikai Egyesült Államok Eljárás új fenoxi-nor-PGE2 és PGF 2 a-típusú vegyületek előállítására A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új fenoxi-nor-PGE2 és PGF2 a-típusú vegyületek előállítására optikailag aktív izomerek vagy racém elegyek formájában — ahol Djelentése (a) vagy (b) képletű csoport, M jelentése H / vagy / OH \ képletű csoport, és R jelentése hidrogénatom vagy trifluormetil-csoport. 10 15 Az ismert prosztaglandin-vegyületek előállítását a J. Am. Chem. Soc. 91, 5675. (1969) és 92, 397. (1970) szakcikkek írják le. 20 A találmány szerint előállítható prosztaglandin-vegyületek értékes gyógyászati sajátságokkal rendelkeznek, így ezek a vegyületek a gyógyászat különböző területein alkalmazhatók. Az új prosztaglandin-vegyületek szisztemikus arteriális vérnyo- 25 máscsökkentő hatást fejtenek ki (a méréseket például pentobarbitál-nátriummal érzéstelenített patkányokon végzik, amelyek aortájába és a szív jobboldalába punkciós tűt helyeznek). A prosztaglandin-vegyületek közül egyesek - a PGF2£r származé- 30 kokhoz hasonlóan - a fenti meghatározási körülmények között vérnyomásnövelő hatást fejtenek ki. A találmány szerint előállítható prosztaglandin-vegyületek például tengerimalac-ileumon, nyúl-duodénumon vagy egér-vastagbélen fokozzák a sima izmok mozgását, és növelik a sima izmok mozgását fokozó anyagok hatását. A vegyületek továbbá antilipolitikus hatást fejtenek ki (az efedrinnet kiváltott szabad zsírsav-termelést csökkentik, és izolált patkány-zsírszöveten gátolják a glicerin spontán felszabadulását). Az új prosztaglandin-vegyületek gátolják a kutyák élelmiszeradagolással vagy hisztamin-infúzióval kiváltott gyomorszekrécióját. A vegyületek továbbá központi idegrendszeri hatásokkal rendelkeznek. A vegyületek a vérlemezke-üveg adhéziós kísérletekben csökkentik a vérlemezkék adhézióképességét és meggátolják a különböző fizikai sérülések vagy vegyszerek (artériasérülés, ADP, ATP, szerotonin, trombin és kollagén) által okozott vérrögképződést és a vérlemezkék aggregációját. Az (I) általános képletű vegyületek csirkeembrión és patkánybőrön végzett vizsgálatok szerint fokozzák az epidermis-termelést és a keratinizációt. A prosztaglandin-vegyületek a fentieknek megfelelően emberek, háziállatok, szárnyasok és laboratóriumi kísérletben felhasznált álatok (például egerek, patkányok, nyulak, majmok stb.) különféle megbetegedéseinek és kóros állapotainak kezelésére, megelőzésére, illetve vizsgálatára alkalmazhatók. 169144
