169134. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált fenil- és fenilalkilamidok előállítására

27 169134 28 jelent, ahol R" hidrogénatomot vagy acilcsoportot és R'" ureidocsoportot jelent — egy savas reagenssel reagáltatva átrendezünk, vagy di) egy Vlír általános képletű vegyületet -ebben a képletben R l-adamantilcsoportot jelent — erős sav jelenlétében előnyösen ekvimoláris mennyiségben alkalmazott hidrogénaziddal reagáltatunk vagy eO egy IX' általános képletű vegyületet — ebben a képletben D nitro- vagy hidroxilamino-csoportot jelent — cink jelenlétében egy IV általános képletű vegyülettel vagy reakcióképes származékával reagáltatunk —ebben a képletben R l-adamantilcsoportot jelent - vagy fi) a X' képletű izocianátot egy RMe általános képletű Grignard-reagenssel reagáltatunk — ebben a képletben R 1-adamantil-csoportot és Me egy magnéziummonohalogenid-csoportot jelent — vagy gi) egy XIII' általános képletű vegyületből — ebben a képletben R l-adamantilcsoportot és G eliminálható csoportot, előnyösen aminocsoportot vagy halogénatomot jelent, a G csoportot elimináljuk, vagy hí) egy XVII' általános képletű amidből — ebben a képletben R l-adamantilcsoportot és G' halogénatomot, előnyösen brómatomot jelent - a G' által képviselt szubsztituenst szerves fémhidriddel elimináljuk. (Elsőbbsége: 1972. november 14.) 12. Eljárás az I általános képletű új fenil- vagy fenilalkilaminok előállítására - ebben a képletben tenek azzal a fenntartással, hogy ha n értéke 1, akkor X és Y közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű, vagy •y)ha R adamantilcsoportot jelent, akkor n 5 értéke 0, 1 vagy 2, és X és Y egymástól függetlenül hidrogén- vagy fluoratomot vagy trifluormetil- vagy hidroxilcsoportot jelentenek azzal a fenntartással, hogy ha n értéke 0, akkor X és Y közül legalább az egyik 10 hidrog natomtól eltérő jelentésű — azzal jellemezve, hogy a) egy III általános képletű vegyületet — ebben a képletben X, Y és n a tárgyi körben megadott 15 jelentésűek és Z hidrogénatomot jelent — egy IV általános képletű savval — ebben a képletben R a tárgyi körben megadott jelentésű- vagy reakcióképes származékával, előnyösen anhidridjével vagy savhalogenidjével acilezünk, vagy 20 b) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében X és Y közül az egyik hidroxilcsoportot jelent, a másik és n a tárgyi körben megadott jelentésűek, egy olyan amidből, amely csak abban különbözik az 25 előállítani kívánt I általános képletű terméktől, hogy X és/vagy Y előnyösen kevés szénatomos alkoxi- vagy metiléndioxicsoporttal védett hidroxilcsoportot jelent, és az esetleges másik X vagy Y a tárgyi körben megadott jelentésük, hidrogenolízissel 30 vagy hidrolízissel eltávolítjuk a védőcsoportot. (Elsőbbsége: 1971. november 15.) R 2—10 szénatomos alkil-, 3-6 szénatomos cikloalkil- vagy adamantilcsoportot jelent, és ha R 2—10 szénatomos alkilcsoportot képvisel, akkor 35 a)n értéke 0 vagy 1, és X és Y hidroxilcsoportokat jelentenek, vagy ß) n értéke 2, és X és Y egymástól függetlenül hidrogén- vagy fluoratomot vagy trifluormetilvagy hidroxü-csoportot jelentenek, azzal a 40 fenntartással, hogy X és Y közül az egyik hidrog natomtól eltérő jelentésű, és ha X hidrogénatomot jelent, akkor Y hidroxilcsoporttól eltérő jelentésű, és ha R 3-6 szénatomos cikloalkil- vagy adamantil- 45 csoportot képvisel, akkor a) n értéke 0, és X és Y hidroxilcsoportokat jelentenek, vagy 0)n értéke 1 vagy 2, és X és Y egy mástól függetlenül hidrogén- vagy fluoratomot vagy 50 trifluormetil- vagy hidroxü-csoportot jelen-13. Az 1. igénypont bármelyik eljárásváltozatának továbbfejlesztése hatóanyagként egy I általános képletű vegyületet — ebben a képletben X, Y, R és n az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hord zó-, töltő-, hígító és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1972. november 14.) 14. A 12. igénypont bármelyik eljárásváltozatának továbbfejlesztése hatóanyagként egy I általános képletű vegyületet - ebben a képletben X, Y, R és n a 12. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek — tartalmazó gyógyszerkészít menyek előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, töltő-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1971. november 15.) 6 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774287 - Zrínyi Nyomda