169109. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-amino-1-detia -cef-3-em-4-karbonsav-származékok előállítására

11 169109 12 ládium/csontszén katalizátor, 4 ml dioxán és 2 ml víz elegyét fél órán át szobahőmérsékleten, 3,15 atmoszféra nyomáson hidrogénezzük. A katalizátort kiszűrjük és 4x2 ml vízzel mossuk. A szűrletet bepároljuk. Amorf, szilárd anyag formájában 55 mg 7 /3-amino-l-metilén-detia-3-acetoximetil-cef-3-em-4-karbonsavat kapunk. IR-spektrum (Nujol): ju = 2,94 (-NH2

és karboxü -OH), 5,57 (0-laktárn =C=0), 5,74 (COOH és OCOCH3). Szabadalmi igénypontok: , 1. Eljárás az (I) általános képletű 7-amino-l-de,f-3-em-4-karbonsav-származékok előállítására — ahol X jelentése oxigénatom vagy metilén-csoport, A jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkoxikarbonil-csoport, és 5 R jelentése hidrogénatom vagy észterképző védőcsoport, előnyösen benzil-csoport —, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 7-azido-l-detia-cef-3-em-4-karbonsav-származékot — ahol X, A és R jelentése a fenti — katalizáló tor jelenlétében hidrogénezünk, majd kívánt esetben az észter formájában kapott termék észter --csoportját ismert módon lehasítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a redukciót nemesis fém-katalizátor, előnyösen platinaoxid vagy palládium/csontszén rendszer jelenlétében hajtjuk végre. 1 rajz, 2 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774284 - Zrínyi Nyomda