169108. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenoxi-propionsavszármazékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
13 169108 14 korból, .kukoricakeményítőből, talkumból és tragantból álló bevonattal látjuk el. A fentiekkel analóg módon olyan tabletta és drazsé is előállítható, amely egy vagy több I általános képletű hatóanyagot, illetve ilyen hatóanyag fiziológiailag elfogadható savval képzett sóit tartalmazza. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű fenoxipropionsav-származékok és ezek fiziológiailag elfogadható savakkal vagy bázisokkal alkotott sóinak előállítására - ahol Q hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatom, R hidrogénatom vagy metilcsoport, Z hidroxilcsoport, -OR 1 vagy -NHCH 2CH 2 OH csoport és R1 1-4 szénatomos alkil- vagy l-metil-4-piperidilcsoport —, azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű fenolt — ahol Q jelentése a fenti - egy III általános képletű vegyülettel — ahol X jelentése halogénatom, éspedig klór, bróm vagy jódatom, továbbá szabad vagy észterezett hidroxilcsoport, R és Z jelentése a fenti -vagy Z szubsztituensként hidroxilcsoportot, R - szubsztituensként metilcsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületek előállítására egy haloformmal és acetonnal, egy kondenzálószer jelenlétében reagáltatunk, vagy 5 b) egy IV általános képletű fenolt -ahol Q szubsztituens jelentése a fenti- egy V általános képletű vegyülettel - ahol X, R és Z szubsztituens jelentése a fenti — reagáltatunk vagy c) egy VI általános képletű vegyületet - ahol W 10 -CN, -C(=NH)0-(rövidszénláncú)alkil vagy -CONH2 csoport és Q, R és Z / szubsztituens jelentése a fenti - hidrolízisnek vagy alkoholízisnek vetünk alá, majd az így kapott I általános képletű vegyületet kívánt esetben, szolvolizáljuk, észte-15 rezzük vagy amidáljuk és/vagy kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületet fiziológiailag elfogadható savaddíciós sóvá illetve fém- vagy ammóniumsóvá alakítjuk át és/vagy egy I általános képletű vegyületet a sójából felszabadítunk. 20 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy I általános képletű fenoxipropkMisav-származékot — ahol 0, R és Z jelentése az 1. igénypont szerinti-, vagy ennek egy fizioló-25 giailag elfogadható savval vagy bázissal alkotott sóját gyógyászati készítmények előállításánál szokásos vivőanyaggal és/vagy egyéb segédanyaggal kombinálva gyógyászati készítménnyé, előnyösen tabletta- vagy drazsé alakú készítménnyé átalakítjuk. 1 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774284 - Zrínyi Nyomda 7
