169073. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új ergolin-vázas vegyületek előállítására
9 169073 10 6. példa Lizergsav-3 '-alliloxi-2'-önantiloxi-propilamid-bimaleinát A vegyületet a 2. példában leírt módon állítjuk elő 3,82 g lizergsav-3'-alliloxi-2'-hidroxi-propilamidból, és az észterezéshez 10 ml önantsavkloridot használunk. A tisztított termékből alkoholos maleinsawal sót készítünk. Az így kapott 5,5 g (85%) lizergsav-3'-allil-oxi-2'-önantiloxi-propilamid-bimaleinát 165-67 C°-on olvad. (a)2 D ° = +20 (c = 0,5, 50%-os etanol). 7. példa Intramuszkuláris injekció 1 ml ampulla tartalma a következő összetétel: 10 mg N-(l-metil-dihidro-lizergil)-nitroargininol-dekanoát-bimaleinát 1,0 ml szezámolaj 1,5 ml benzil-alkohol Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű vegyületek — ahol R jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport, xy jelentése -CH=C— vagy -CH2-CH- cso-I ' I port, Rí jelentése III, IV vagy V képletű csoport, amelyekben n jelentése 4-től 10-ig terjedő egész szám — és azok savaddíciós sóinak az előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely II képletű vegyületet - ahol R és 'xy1 jelentése a fenti, és R 2 jeletése VI, VII vagy VIII képletű csoport - egy 6—12 szénatomszámú zsírsav-halogeniddel vagy zsírsavval reagáltatunk és egy így kapott észtert kívánt esetben valamely szerves vagy szervetlen savval sóvá 5 alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reagál tatást szerves oldószerben bázis jelenlétében végezzük. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás 10 foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves oldószerként acetonitrilt, ketonokat vagy piridint használunk. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 15 bázisként diciklohexilamint vagy piridint használunk. 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót -20 C° és 0C° közötti hőmérsékleten 20 végezzük. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy zsírsav-halogenidként kaprinsav-kloridot használunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 25 módja, azzal jellemezve, hogy zsírsavként kaprinsavat, vagy önantsavat használunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy vízelvonószerként diciklohexil-karbodiimidet használunk. 30 9. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több I általános képletű vegyületet - ahol R, 'xy, R, és n jelentése az 1. igénypont szerinti — adott esetben 35 egyéb gyógyászati hatékonyságú vegyületekkel és segédanyagokkal a gyógyszerkészítésben szokásos módon emulzió, injekciós oldat stb. alakjában gyógyszerré alakítunk. 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 774058 - Zrínyi Nyomda
