169069. lajstromszámú szabadalom • Eljárás folyékony halmazállapotú lipofil gyógyszer-hatóanyagok szilárd készítménnyé alakítására

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974. X. 28. (GA-1169) Közzététel napja: 1976. II. 28. Megjelent: 1977. VI. 30. 169069 Nemzetközi osztályozás: A 61 K 47/00 dr. Gyarmati László gyógyszerész, egyetemi tanár, dr. Rácz István gyógyszerész, egyetemi adjunktus, dr. Szentmiklósi Péter gyógyszerész, tudományos főmunkatárs, Budapest Eljárás folyékony halmazállapotú lipofil gyógyszer-hatóanyagok szilárd készítménnvé alakítására 1 A találmány tárgya új eljárás folyékony halmazállapotú lipofil gyógyszer-hatóanyagok szilárd készítménnyé alakítására. A folyékony halmazállapotú, lipofil jellegű gyógyszer-hatóanyagok esetében általában komoly nehézségekkel jár a gyógyszerkészítmény könnyen kezelhető és tárolható, pontos adagolást lehetővé tevő, orális beadásra alkalmas alakban történő kiszerelése. A készítmény folyékony alakban, például olajos cseppek alakjában történő forgalombahozatala igen sok esetben hátrányos, mert az ilyen folyékony készítmények tárolása és kezelése nehézkes, a pontos adagolás nehezen biztosítható és gyakran az olajos folyadék kellemetlen íze is panaszokra ad okot. E hátrányok kiküszöbölése érdekében újabban alkalmazzák a folyadékok gyöngykapszulákban történő kiszerelését, ami azonban egyrészt bonyolult és költséges, különleges gépi berendezést igényel, az eljárás technológiai szempontból igen nagy pontosságot, kifogástalan anyagokat és különleges gonddal történő szárítást igényel, mert különben a kapszulák az egyenetlen falvastagság vagy más technikai hiba következtében felnyílhatnak és a kiömlő olaj az egész csomagolási egységet tönkreteszi, hasonló okból nehézkes és különleges pontosságot igényel az ilyen gyöngykapszulázott készítmények csomagolása, szállítása és kezelése is. Mindezek a nehézségek nemcsak körülményessé a költségessé teszik az eljárást, hanem erősen korlátozzák annak alkalmazási lehetőségeit is. A találmány célkitűzése olyan eljárás megalkotása volt, amellyel a lipofil jellegű, folyékony 5 halmazállapotú gyógyszer-hatóanyagokat illetőleg gyógyszer-alapanyagokat egyszerű, gazdaságos és üzemileg könnyen kivitelezhető módon, a szokásos gyógyszeripari tablettázó, granuláló vagy drazsírozó berendezések alkalmazásával lehet jól tárolható és 10 kezelhető adagolási egységekből, például tablettákból, vagy drazsékból álló, az olajszerű alapanyagot a gyártás, tárolás és beadás alatt stabilan megkötve tartalmazó, de a szervezetben könnyen és teljes mértékben felszabadító, az összes gyógy -15 szerkönyvi előírásokat kielégítő száraz, szilárd gyógyszerkészítményekké alakítani. E feladat megoldását eddig általában nem tartották lehetségesnek, ennek tulajdonítható, hogy az 20 irodalomban alig található utalás ilyen irányú kísérletekre. Például a 099676-427 sz. japán szabadalmi közzétételi iratban (Jamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd.) találtunk egy ilyen készítmény előállítására vonatkozó javaslatot, amely szerint az E-vi-25 tamint valamely kristályvíztartalmú kalciumsóval, például kalcium-laktát • 5H2

O-val homogenizálják, majd szárítás után a kapott keveréket a szokásos módon szemcsésítik, illetőleg tablettákká sajtolják. Ali 046/74 sz. japán szabadalmi leírás szerint egy 30 olajszerű gyógyszer-hatóanyag vizes emulzióját szi-169069