169066. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2,3-(kis szénatomszámú)- alkilén-penám- 3-karbonsav-származékok előállítására
69 169066 70 port, R2 , R 3, R 4 és X jelentése a tárgyi körben megadott - valamely (Id) általános képletű vegyületet vagy sóját - mely képletben R2, R 3 , R 4 és X jelentése a tárgyi körben megadott— az amino-csoportnak Rlb általános képletű csoporttá tör- s ténő átalakítására képes acilezőszerrel reagáltatunk, vagy f) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (If) általános képletű vegyületek előállítása esetén - mely képletben R2, R 3 , R 4 és i o X jelentése a tárgyi körben megadott és R jelentése kis szénatomszámú alkoxikarbonilamino-, fenil-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonilamino-, (kis szénatomszámú)-alkiltio-(kis szénatomszámú)-alkanoilamino-, fenoxi-(kis szénatomszámú)-alkanoil- 15 amino-, 3-fenil-ureido-, fenilglioxilamido- feniltio-karbamoilamino-, fenil- és amino-csoporttal helyettesített kis szénatomszámú alkanoilamino-, fenil- és hidroxi-csoporttal helyettesített kis szénatomszámú alkanoilamino-, fenil- és kis szénatomszámú alkoxi- ?G karbonilamino-csoporttal helyettesített kis szénatomszámú alkanoilamino-, fenil- és kis szénatomszámú alkanoiloxi-csoporttal helyettesített kis szénatomszámú alkanoilamino-, fenil- és szemikarbazon-csoporttal helyettesített kis szénatomszámú alka- ?5 noilamino-, fenil- és szulfo-csoporttal helyettesített kis szénatomszámú alkanoilamino-, halogénfeniltioureido-, ftálimido-, kis szénatomszámú alkanoilaminobenzolszulfonamido-, fenil- és halogénfenoxi-csoporttal helyettesített kis szénatomszámú ;<< alkanoilamino-, halogénfenil-(kis szénatomszámú)-alkanoilamino-, 3-halogénfenil-5-(kis szénatomszámú)-alkil-izoxazol-4-il-karbonamido-, tienil-(kis szénatomszámú)-alkanoilamino-, tetrazolil-(kis szénatomszámú)-alkanoilamino-, tiadiazolil-(kis szénatom- 35 számú)-alkanoilamino-, tiadiazolil-tio-(kis szénatomszámú)-alkanoilamino-, s halogénbenzotriazolil-(kis szénatomszámú)-alkanoilamino-, vagy fenil- és szulfo-csoporttal helyettesített kis szénatomszámú alkanoilamino-csoport — valamely (le') általános kép- 40 létű vegyületet - mely képletben R2, R 3 , R 4 és X jelentése a tárgyi körben megadott és Rlb' jelentése fenil-(kis szénatomszámú)-alkanoilamino-csoport — valamely iminohalogénezőszerrel, irninoéterezőszerrel, majd az Rlb csoportnak R lb 45 csoporttá történő átalakítására képes acilezőszerrel reagáltatunk, majd a terméket szükség esetén hidrolizáljuk, vagy g) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ih) általános képletű vegyületek Í0 előállítása esetén -mely képletben Rld jelentése fenil- és amino-csoporttal helyettesített kis szénatomszámú alkanoilamino-csoport, R2 , R 3 , R 4 és X jelentése a tárgyi körben megadott — valamely (lg) általános képletű vegyületből — mely képletben 55 Rlc jelentése fenil- és kis szénatomszámú alkoxikarbonilamino-csoporttal helyettesített kis szénatomszámú alkanoilamino-csoport, R2 , R 3 , R 4 és X jelentése a tárgyi körben megadott — az amino-csoporton levő kis szénatomszámú alkoxikarbonil- 60 -csoportot eltávolítjuk, vagy h) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező, (íj) általános képletű vegyületek előállítása esetén - mely képletben Rlf jelentése v fenil- és hidroxil-csoporttal helyettesített kis szén- 65 atomszámú alkanoilamino-csoport, R2 , R 3 , R 4 és X jelentése a tárgyi körben megadott - valamely (Ii) általános képletű vegyületből — mely képletben Rle jelentése fenil- és kis szénatomszámú alkanoiloxi-csoporttal helyettesített kis szénatomszámú alkanoilamino-csoport, R2 , R 3 , R 4 és X a tárgyi körben megadott jelentésű — a hidroxil-csoporton levő védő-csoportot eltávolítjuk, vagy i) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (II) általános képletű vegyületek előállítása esetén — mely képletben R1, R 3 , R 4 és X jelentése a tárgyi körben megadott — valamely (Ik) általános képletű vegyületből - mely képletben R1, R 3 , R 4 és X jelentése a tárgyi körben megadott és R2a jelentése kis szénatomszámú alkoxikarbonil- vagy trihalogén-(kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil-csoport - a karboxil-csoporton levő védő-csoportot eltávolítjuk, vagy k) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (In) általános képletű vegyületek előállítása esetén - mely képletben R2, R 3 , R 4 és X jelentése a tárgyi körben megadott és Rs jelentése fenil-csoport — valamely (lm) általános képletű vegyületet - mely képletben R2 , R 3 , R 4 és X jelentése a tárgyi körben megadott és Rs jelentése a fent megadott - szemikarbaziddal vagy sójával reagáltatunk, vagy 1) az (I) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (Ip) általános képletű vegyületek előállítása esetén - mely képletben R2, R 3 és R 4 jelentése a tárgyi körben megadott, R6 jelentése halogénfenil-csoport és R7 jelentése kis szénatomszámú alkanoil-csoport -, valamely (Io) általános képletű vegyületet - mely képletben R2 , R 3 és R 4 jelentése a tárgyi körben megadott és R6 jelentése a fent megadott — reduktív körülmények között valamely, kis szénatomszámú alkanoil-csoport bevitelére alkalmas acilezőszerrel reagáltatunk, majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet sóvá alakítunk v.agy sójából felszabadítunk. (Elsőbbsége: 1973. november 21.) 2. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja (I) általános képletű vegyületek előállítására - mely képletben R1, R 2 , R 3 R4 és X jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott — azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — mely képletben R1, R2 , R 3 , R 4 , X és Y jelentése a fent megadott -bázissal kezelünk. (Elsőbbsége: 1972. november 27.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Y jelentése brómatom, R1 jelentése amino-, l-(4-klór-fenil)-imino-l-acetiltiometilamino-, 1 -(ciklopropil-etoxi)-karbonilamino-, benziloxikarboxamido-, 2-metiltioacetamido-, 2-fenil-acetamido-, 2-fenoxi-acetamido-, 3-fenil-ureido-, fenilglioxilamino-, feniltiokarbonilamido-, 2-fenil-glicil-amino-, 2-hidroxi-2-fenil-acetamido, N-(l-ciklopropiletoxi)-karbonilfenilglicil-amino-, 2-fenil-2-formiloxiacetamido, 2-fenil-2-szemikarbazono-acetamido-, 2-szulfo-2-fenil-acetamido-, 3-(4-klór-ferül)-tioureido-, ftálimido-, 4-acetamido-benzolszulfon-35
